P2Y12-Inhibitoren bilden eine vielfältige Klasse von Verbindungen, die sorgfältig entwickelt wurden, um die Thrombozytenfunktion zu modulieren, indem sie auf den P2Y12-Rezeptor abzielen, der eine entscheidende Rolle bei der durch Adenosindiphosphat (ADP) vermittelten Thrombozytenaktivierung spielt. Dieser Rezeptor ist eine entscheidende Komponente im komplexen Geflecht der Signalwege, die die Thrombozytenaggregation steuern, und ist daher ein Hauptziel für die Intervention bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Bei den P2Y12-Hemmern gibt es eine grundlegende Kategorisierung in Thienopyridine und Nicht-Thienopyridine, die ihre hemmende Wirkung jeweils über unterschiedliche Mechanismen entfalten. Thienopyridine, die durch Clopidogrel, Prasugrel und Ticlopidin verkörpert werden, stellen Prodrugs dar, die eine metabolische Aktivierung erfordern, um eine aktive Form zu erzeugen, die in der Lage ist, irreversibel an den P2Y12-Rezeptor zu binden.
Im Gegensatz dazu wirken Nicht-Thienopyridin-P2Y12-Inhibitoren, wie z. B. Ticagrelor, durch direkte und reversible Bindung an den P2Y12-Rezeptor. Dieser Mechanismus macht eine metabolische Umwandlung überflüssig und bietet ein ausgeprägtes pharmakologisches Profil. Zu dieser Unterklasse gehören auch Verbindungen wie Cangrelor, AZD1283 und Ticagrelor Ditosylat, die jeweils über einzigartige Eigenschaften wie einen schnellen Wirkungseintritt oder ein Untersuchungspotenzial verfügen und das Arsenal der Thrombozytenaggregationshemmer bereichern. Darüber hinaus tragen Verbindungen wie MRS2395, PSB-0739, MRS2211, MRS2500 und AR-C69931MX durch selektive Hemmung von P2Y12-Rezeptoren wesentlich zu laufenden Forschungsbemühungen bei. Diese Verbindungen dienen als wertvolle Hilfsmittel zur Erforschung der Feinheiten der Thrombozytenaktivierung und des breiteren purinergen Signalnetzwerks und fördern unser Verständnis dieser Prozesse
Siehe auch...
Artikel 11 von 17 von insgesamt 17
Anzeigen:
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
S-(+)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-66-6 | sc-220001 sc-220001A sc-220001B | 100 mg 1 g 5 g | $82.00 $165.00 $560.00 | 1 | |
S-(+)-Clopidogrelhydrogensulfat ist ein selektiver P2Y12-Rezeptorantagonist, der sich durch seine chirale Konfiguration auszeichnet, die seine Bindungsspezifität erhöht. Die einzigartige Sulfonatgruppe des Wirkstoffs trägt zu seiner Löslichkeit und Stabilität in wässriger Umgebung bei und erleichtert die effektive Interaktion mit dem Rezeptor. Ihr Stoffwechselweg beinhaltet eine enzymatische Umwandlung, was zu einem schnellen Wirkungseintritt führt. Die stereochemischen Eigenschaften der Verbindung haben einen erheblichen Einfluss auf ihre Interaktionsdynamik und modulieren nachgeschaltete Signalwege. | ||||||
trans R-138727-d4, (Prasugrel-d4 Metabolite)(Mixture of Diastereomers) | sc-220298 | 1 mg | $3000.00 | |||
Trans-R-138727-d4, ein Gemisch von Diastereomeren, weist aufgrund seiner deuterierten Struktur, die die Reaktionskinetik und die metabolische Stabilität verändert, einzigartige Bindungseigenschaften am P2Y12-Rezeptor auf. Das Vorhandensein von Deuterium erhöht die Widerstandsfähigkeit der Verbindung gegenüber metabolischem Abbau, was ihre aktive Lebensdauer in biologischen Systemen verlängern könnte. Seine ausgeprägten molekularen Wechselwirkungen können Konformationsänderungen im Rezeptor beeinflussen und sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden auswirken. | ||||||
trans R-138727MP-d3, (Prasugrel Metabolite Derivative) | sc-358578 | 250 µg | $3347.00 | |||
Trans R-138727MP-d3, ein deuteriertes Derivat von Prasugrel, zeigt eine faszinierende molekulare Dynamik am P2Y12-Rezeptor. Der Einbau von Deuterium verändert sein Interaktionsprofil, was zu veränderten Bindungsaffinitäten und erhöhter Stabilität gegenüber enzymatischer Hydrolyse führt. Die einzigartige Isotopenzusammensetzung dieser Verbindung könnte unterschiedliche Konformationsanpassungen innerhalb des Rezeptors ermöglichen, die möglicherweise die Aktivierung der damit verbundenen Signalwege beeinflussen und zelluläre Reaktionen modulieren. | ||||||
R-(-)-Clopidogrel Hydrogen Sulfate | 120202-71-3 | sc-208197 | 1 mg | $330.00 | ||
R-(-)-Clopidogrel-Hydrogensulfat weist einzigartige Bindungseigenschaften am P2Y12-Rezeptor auf, wo seine Stereochemie eine entscheidende Rolle bei der Rezeptoraktivierung spielt. Die spezifischen molekularen Wechselwirkungen der Verbindung fördern eine Konformationsverschiebung im Rezeptor, wodurch die Effizienz der Signaltransduktion erhöht wird. Darüber hinaus können ihre Löslichkeitseigenschaften und ihr Ionisierungsverhalten unter physiologischen Bedingungen ihr kinetisches Profil beeinflussen, was sich auf die Geschwindigkeit der Rezeptoraktivierung und die nachgeschalteten Effekte auf die Thrombozytenaggregation auswirkt. | ||||||
MRS 2179 ammonium salt | 101204-49-3 | sc-253058 | 5 mg | $307.00 | 1 | |
MRS 2179 Ammoniumsalz ist ein selektiver Antagonist des P2Y12-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, ADP-vermittelte Signalwege zu unterbrechen. Seine einzigartige Molekularstruktur erleichtert spezifische Wechselwirkungen mit der Bindungsstelle des Rezeptors, was zu einer veränderten Konformationsdynamik führt. Die ionische Beschaffenheit des Wirkstoffs verbessert seine Löslichkeit, was eine schnelle Diffusion und eine effektive Besetzung des Rezeptors fördert. Dies führt zu einer unterschiedlichen Reaktionskinetik, die sich auf nachgeschaltete zelluläre Reaktionen und Signalkaskaden auswirkt. | ||||||
Clopidogrel Labeled d4 | 113665-84-2 (unlabeled) | sc-353144 sc-353144A | 10 mg 1 mg | $1668.00 $395.00 | 1 | |
Clopidogrel Labeled d4 ist eine stabile isotopenmarkierte Verbindung, die selektiv an den P2Y12-Rezeptor bindet und die Thrombozytenaktivierung durch einzigartige molekulare Interaktionen beeinflusst. Ihre eindeutige Markierung ermöglicht eine präzise Verfolgung in Stoffwechselstudien und verbessert das Verständnis der Rezeptordynamik. Die Affinität der Verbindung für den Rezeptor wird durch ihre strukturelle Konformation moduliert, was sich auf die Bindungskinetik und die nachgeschalteten Signalwege auswirkt und Einblicke in zelluläre Mechanismen gewährt. | ||||||
MRS 2395 | 491611-55-3 | sc-253059 | 5 mg | $262.00 | 2 | |
MRS2395 ist ein potenter und selektiver P2Y12-Rezeptorantagonist, der die ADP-induzierte Thrombozytenaggregation hemmt. Er wirkt, indem er spezifisch an den P2Y12-Rezeptor bindet und so die Aktivierung von Thrombozyten als Reaktion auf die ADP-Signalübertragung verhindert. MRS2395 ist ein Forschungsinstrument, das zur Untersuchung der Rolle von P2Y12-Rezeptoren bei der Thrombozytenfunktion eingesetzt wird und potenzielle therapeutische Anwendungen bei Thrombozytenaggregationshemmern haben könnte. |