Date published: 2025-9-7

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MRS 2395 (CAS 491611-55-3)

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Anwendungen:
MRS 2395 ist ein Antagonist des Purinorezeptors P2Y12
CAS Nummer:
491611-55-3
Molekulargewicht:
439.94
Summenformel:
C20H30ClN5O4
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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MRS 2395 ist ein Antagonist für den P2Y12-Purinozeptor, der bei Ratten über die ADP-Induktion eine Thrombozytenaggregation verursacht. Studien deuten darauf hin, dass MRS 2395 die Hemmung von cAMP in Ratte- und Menschenthrombozyten durch die Antagonisierung der Wirkung von ADP auf cAMP in Gegenwart von PGE rückgängig macht. Es ist bekannt, dass diese Hemmung ohne Auswirkungen auf den Purinozeptor P2Y1 in transfectierten Astrozytomzellen erfolgt.


MRS 2395 (CAS 491611-55-3) Literaturhinweise

  1. Azyklische Analoga von Adenosinbisphosphaten als P2Y-Rezeptorantagonisten: Phosphatsubstitution führt zu mehreren Wegen der Hemmung der Thrombozytenaggregation.  |  Xu, B., et al. 2002. J Med Chem. 45: 5694-709. PMID: 12477353
  2. Nachweis, dass ATP oder ein verwandtes Purin ein erregender Neurotransmitter im Längsmuskel des distalen Dickdarms der Maus ist.  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Br J Pharmacol. 151: 73-81. PMID: 17351663
  3. Hemmende purinerge Übertragung im Caecum der Maus: Rolle der P2Y1-Rezeptoren als präfunktionelle Modulatoren der ATP-Freisetzung.  |  Zizzo, MG., et al. 2007. Neuroscience. 150: 658-64. PMID: 17997228
  4. Eine vergleichende Analyse der Aktivität von Liganden, die an P2X- und P2Y-Rezeptor-Subtypen wirken, in Modellen für neuropathische, akute und entzündliche Schmerzen.  |  Andó, RD., et al. 2010. Br J Pharmacol. 159: 1106-17. PMID: 20136836
  5. Cysteinyl-Leukotriene, die über Rezeptoren in der Granulatmembran wirken, lösen eine Sekretion aus den zellfreien Granula menschlicher Eosinophiler aus.  |  Neves, JS., et al. 2010. J Allergy Clin Immunol. 125: 477-82. PMID: 20159258
  6. Gegensätzliche Modulation der astroglialen Proliferation durch Adenosin-5'-O-(2-thio)-diphosphat und 2-Methylthioadenosin-5'-diphosphat: beteiligte Mechanismen.  |  Quintas, C., et al. 2011. Neuroscience. 182: 32-42. PMID: 21419195
  7. Zeitliche und pharmakologische Charakterisierung der Freisetzung und Erzeugung von Angiostatin durch menschliche Blutplättchen: Auswirkungen auf die Migration von Endothelzellen.  |  Radziwon-Balicka, A., et al. 2013. PLoS One. 8: e59281. PMID: 23555012
  8. P2Y13-Rezeptor-vermittelter schneller Anstieg des intrazellulären Kalziums durch ADP in kultivierten Mikroglia des dorsalen Rückenmarks.  |  Zeng, J., et al. 2014. Neurochem Res. 39: 2240-50. PMID: 25186167
  9. Leukotrien E4 induziert die Freisetzung von MUC5AC aus menschlichen Atemwegsepithelzellen (NCI-H292).  |  Shirasaki, H., et al. 2015. Allergol Int. 64: 169-74. PMID: 25838093
  10. P2Y13-Rezeptoren vermitteln die präsynaptische Hemmung der durch Adenin-Nukleotide induzierten Acetylcholinfreisetzung an der neuromuskulären Verbindung der Maus.  |  Guarracino, JF., et al. 2016. Neuroscience. 326: 31-44. PMID: 27058149
  11. Beteiligung der mikroglialen P2Y12-Signalübertragung an Zungenkrebsschmerzen.  |  Tamagawa, T., et al. 2016. J Dent Res. 95: 1176-82. PMID: 27151915
  12. P2Y12-Rezeptor-vermittelte Aktivierung der spinalen Mikroglia und p38MAPK-Signalweg tragen zu krebsbedingten Knochenschmerzen bei.  |  Liu, M., et al. 2017. J Pain Res. 10: 417-426. PMID: 28243146
  13. Potenzierung der TRAP-6-induzierten Freisetzung dichter Blutplättchen durch Blockade der P2Y12-Signalübertragung mit MRS2395.  |  Mitrugno, A., et al. 2018. Platelets. 29: 383-394. PMID: 28523947
  14. P2Y12 reguliert die Aktivierung der Mikroglia und die exzitatorische synaptische Übertragung in Neuronen der Lamina II der Wirbelsäule während neuropathischer Schmerzen bei Nagetieren.  |  Yu, T., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 165. PMID: 30778044
  15. Der P2Y12-Rezeptor vermittelt die Mikroglia-Aktivierung über den RhoA/ROCK-Weg im Nucleus caudalis trigeminus in einem Mausmodell für chronische Migräne.  |  Jing, F., et al. 2019. J Neuroinflammation. 16: 217. PMID: 31722730

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MRS 2395, 5 mg

sc-253059
5 mg
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