P2X4 Inhibitoren

Gängige P2X4 Inhibitors sind unter underem 5-BDBD CAS 768404-03-1, KN-62 CAS 127191-97-3, PPADS tetrasodium salt, anhydrous CAS 192575-19-2, Suramin sodium CAS 129-46-4 und Brilliant Blue G CAS 6104-58-1.

P2X4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des P2X4-Rezeptors abzielen und diese modulieren. Der P2X4-Rezeptor gehört zur Familie der P2X-Rezeptoren, die durch Liganden gesteuerte Ionenkanäle sind. Diese Rezeptoren werden durch extrazelluläres Adenosintriphosphat (ATP) aktiviert und sind hauptsächlich für Kationen wie Natrium (Na+), Kalium (K+) und Calcium (Ca2+) durchlässig. Der P2X4-Rezeptor ist ein trimeres Protein, das aus drei Untereinheiten besteht, die jeweils zwei Transmembrandomänen enthalten, die durch eine extrazelluläre Schleife verbunden sind, die ATP bindet. Bei der Bindung von ATP erfährt der Rezeptor eine Konformationsänderung, die den Ionenkanal öffnet und den Fluss von Kationen in die Zelle ermöglicht. Dieser Prozess führt zu verschiedenen nachgeschalteten zellulären Reaktionen, die vom Zelltyp und dem Kontext der Rezeptoraktivierung abhängen. Inhibitoren von P2X4-Rezeptoren verhindern die Bindung von ATP an den Rezeptor oder stabilisieren den Rezeptor in einem geschlossenen Zustand, wodurch der Kationenfluss und die nachfolgenden Signalkaskaden blockiert werden.

Chemisch gesehen können P2X4-Inhibitoren unterschiedlich aufgebaut sein und von kleinen organischen Molekülen bis hin zu größeren, komplexeren Verbindungen reichen. Die Spezifität dieser Inhibitoren für den P2X4-Rezeptor im Gegensatz zu anderen Mitgliedern der P2X-Familie beruht oft auf subtilen Unterschieden in den Bindungsstellen oder allosterischen Stellen, die nur für P2X4 spezifisch sind. Diese Inhibitoren werden in der Regel mithilfe einer Kombination aus biochemischen Assays, Elektrophysiologie und strukturbiologischen Techniken wie Röntgenkristallographie oder Kryoelektronenmikroskopie untersucht, um ihre Bindungsmechanismen und Auswirkungen auf die Rezeptorkonformation aufzuklären. Die Untersuchung von P2X4-Inhibitoren ist von großem Interesse für das Verständnis der detaillierten mechanistischen Signalwege, die an der Aktivierung und Regulation des P2X4-Rezeptors beteiligt sind, und trägt zu einem umfassenderen Verständnis der Rolle der purinergen Signalübertragung bei verschiedenen physiologischen Prozessen bei.