Orai2 Inhibitoren
Gängige Orai2 Inhibitors sind unter underem 2-APB CAS 524-95-8, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, Lanthanum CAS 7439-91-0, Gadolinium CAS 7440-54-2 und ML-9 CAS 105637-50-1.
Die chemische Klasse der Orai2-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität des Orai2-Proteins modulieren, einer Komponente des durch Kalziumfreisetzung aktivierten Kalziumkanalkomplexes (CRAC), der eine entscheidende Rolle bei der Kalziumsignalübertragung in verschiedenen Zellen spielt. Diese Hemmstoffe wirken, indem sie verschiedene Aspekte des Kalzium-Signalwegs und die Funktion von Orai2 beeinflussen. Im ersten Abschnitt werden die Mechanismen erläutert, durch die diese Inhibitoren die Orai2-Aktivität beeinflussen. Verbindungen wie 2-Aminoethoxydiphenylborat (2-APB) und SKF-96365 wirken, indem sie den speichergesteuerten Kalziumeintritt stören, einen entscheidenden Signalweg, an dem Orai2 beteiligt ist. Diese Inhibitoren verändern die Gating-Eigenschaften der Kalziumkanäle oder hemmen den Weg vollständig, was zu einem verringerten Kalziumeinstrom durch Orai2 führt. In ähnlicher Weise wirken Ionen wie La3+ und Gd3+ durch kompetitive Hemmung von Kalziumionen an den Kanalstellen, indem sie die Kanalpore von Orai2 direkt blockieren und so den Kalziumeinstrom hemmen.
Der zweite Absatz befasst sich damit, wie andere Inhibitoren dieser Klasse Orai2 indirekt beeinflussen. Inhibitoren wie ML-9 und U-73122 zielen auf vorgeschaltete Kinasen bzw. Phospholipase C (PLC) ab, die an der Aktivierung und Regulierung von Orai2 beteiligt sind. Durch Modulation dieser vorgelagerten Moleküle können diese Inhibitoren die Aktivierung und Funktion der Orai2-Kanäle verringern. Darüber hinaus zielen Verbindungen wie YM-58483 (BTP2), Synta66 und Econazol selektiv auf speichergesteuerte Kalziumeintrittswege ab und interagieren mit Membranbestandteilen, um die Aktivität von Orai2-Kanälen zu modulieren. Darüber hinaus können Kalziumkanalblocker wie Nitrendipin, Verapamil und Nifedipin, obwohl sie in erster Linie für ihre Wirkung auf das Herzgewebe bekannt sind, Orai2 ebenfalls beeinflussen, indem sie den Kalziumeinstrom in verschiedenen Zelltypen verändern.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Beeinträchtigt die Funktion von Calciumkanälen, die durch Speicherung aktiviert werden, einschließlich Orai2, indem es ihre Gating-Eigenschaften verändert. 2-APB kann den Calciumeinstrom durch diese Kanäle modulieren und dadurch die Orai2-Aktivität hemmen. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Wirkt als Inhibitor des speichergesteuerten Kalziumeinstroms, der ein Schlüsselweg ist, an dem Orai2 beteiligt ist. Durch Hemmung dieses Weges kann SKF-96365 den durch Orai2 vermittelten Kalziumeinstrom verringern. | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
Blockiert Kalziumkanäle durch Bindung an spezifische Stellen und hemmt den Zufluss von Kalziumionen durch Kanäle wie Orai2. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
Hemmt die Kinaseaktivität, die die Funktion von Orai2 durch Beeinflussung seines Phosphorylierungszustands modulieren könnte, wodurch der Kalziumeinstrom beeinflusst wird. | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
Wirkt spezifisch auf speichergesteuerte Kalziumeintrittswege, zu denen auch Orai2-Kanäle gehören, und reduziert den durch diese Kanäle vermittelten Kalziumeinstrom. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Beeinflusst die Funktion von Kalziumkanälen indirekt durch Wechselwirkung mit Membranbestandteilen. Diese Wechselwirkung kann die Aktivität von Orai2-Kanälen modulieren. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Obwohl es in erster Linie ein Kalziumkanalblocker im Herzgewebe ist, kann es auch andere Kalziumkanäle wie Orai2 beeinflussen, indem es den Kalziumeinstrom verändert. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Es ist dafür bekannt, dass es spannungsabhängige Kalziumkanäle blockiert, hat aber auch das Potenzial, andere Kalziumkanäle, einschließlich Orai2, zu modulieren und damit die Kalzium-Signalübertragung zu beeinflussen. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
In erster Linie ein Blocker von Kalziumkanälen des L-Typs, sein Mechanismus kann sich auch auf andere Kalziumkanäle wie Orai2 erstrecken und den Kalziumeinstrom beeinflussen. | ||||||