OR4X1 Inhibitoren
Gängige OR4X1 Inhibitors sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, Quinine CAS 130-95-0, Lidocaine CAS 137-58-6, Resveratrol CAS 501-36-0 und Amiloride • HCl CAS 2016-88-8.
OR4X1-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die funktionelle Aktivität des OR4X1-Rezeptors über verschiedene zelluläre und molekulare Mechanismen indirekt beeinflussen. Diese Verbindungen wirken nicht direkt auf OR4X1, sondern modulieren die Signalwege und zellulären Bedingungen, die für die funktionelle Aktivität von OR4X1 wesentlich sind. So beeinflussen beispielsweise Koffein und Forskolin beide den cAMP-Spiegel, einen zentralen Botenstoff bei der GPCR-Signalübertragung, jedoch mit entgegengesetzten unmittelbaren Wirkungen; Koffein senkt cAMP durch Blockierung von Adenosinrezeptoren, während Forskolin es durch Aktivierung der Adenylylzyklase erhöht. Beide können jedoch zu Veränderungen der PKA-Aktivität führen, die GPCRs wie OR4X1 phosphorylieren und desensibilisieren kann.
Die Wirkung von Chloroquin kann durch die Veränderung des endosomalen und lysosomalen pH-Werts die Reifung und den Transport von GPCRs beeinträchtigen, was möglicherweise zu einer geringeren Präsenz von OR4X1 an der Zelloberfläche führt, wo es normalerweise auf seine Liganden trifft. Ibuprofen könnte durch seine entzündungshemmende Wirkung indirekt die OR4X1-Signalgebung beeinflussen, indem es die Menge an Prostaglandinen verringert, die die GPCR-Funktionalität modulieren können. Diazepam trägt durch die Verstärkung der GABA-ergen Signalübertragung zu einem stärker gehemmten neuronalen Zustand bei, was die Reaktionsfähigkeit von OR4X1 aufgrund einer allgemein höheren Schwelle für die Aktivierung sensorischer Neuronen indirekt verringern könnte.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Adenosinrezeptor-Antagonist, der die neuromodulatorischen Effekte von Adenosin blockiert. Durch die Hemmung der Wirkung von Adenosin kann Koffein zu einer Verringerung der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führen, die bekanntermaßen die OR4X1-Funktion regulieren, indem sie die Signalkaskade modulieren, die den Rezeptor aktiviert. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Als Inhibitor spannungsabhängiger Kaliumkanäle kann Chinin das Membranpotenzial verändern und somit die Signalwege beeinflussen, die zur Aktivierung von OR4X1 führen. Veränderungen im Ionenfluss können die Aktivität von OR4X1 indirekt hemmen, indem sie die normalen Polarisationszustände stören, die für die Rezeptoraktivierung erforderlich sind. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
Natriumkanalblocker, der Aktionspotenziale in Neuronen hemmen kann. Durch die Verringerung der neuronalen Erregbarkeit kann Lidocain die Wahrscheinlichkeit einer OR4X1-Aktivierung verringern, da Aktionspotenziale für die Einleitung von Signalkaskaden erforderlich sind, die zur OR4X1-Aktivierung führen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Sirtuin-Aktivator, der die zelluläre Umgebung modulieren kann, was zu Veränderungen der Aktivität von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) führt, einschließlich OR4X1. Seine Modulation von Sirtuinen kann indirekt zur Hemmung von OR4X1 führen, indem die intrazellulären Prozesse verändert werden, die die Rezeptorfunktion unterstützen. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
Diuretikum, das epitheliale Natriumkanäle blockiert. Durch die Beeinflussung der Natriumhomöostase kann Amilorid den elektrochemischen Gradienten beeinflussen, der für die OR4X1-Signalübertragung unerlässlich ist, was indirekt zur Hemmung des Rezeptors führt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist dafür bekannt, den endosomalen und lysosomalen pH-Wert zu verändern, und kann den Transport von GPCRs zur Membran stören, wodurch möglicherweise die Präsenz von OR4X1 auf der Zelloberfläche und seine Fähigkeit, auf Liganden zu reagieren, verringert wird. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Adenylylzyklase-Aktivator, der den cAMP-Spiegel erhöht, was zur Desensibilisierung von OR4X1 durch Rückkopplungsmechanismen führen kann, die die GPCR-Funktion nach anhaltender Aktivierung hemmen. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Kalziumkanalblocker, der den Kalziumeinstrom verringern kann, der ein wesentlicher Bestandteil der Signalkaskade ist, die OR4X1 aktiviert. Durch Hemmung dieses Weges kann Verapamil indirekt die OR4X1-Aktivität verringern. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Ähnlich wie Verapamil ist auch Diltiazem ein Kalziumkanalblocker, der die für die OR4X1-Aktivierung wichtigen Signalwege behindern kann, indem er die intrazelluläre Rolle von Kalzium begrenzt. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Ein weiterer Kalziumkanalblocker, der kalziumabhängige Prozesse behindern kann, einschließlich solcher, die die Funktion und Aktivierung von OR4X1 regulieren. | ||||||