OR4C13 Aktivatoren

Gängige OR4C13 Activators sind unter underem Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Dopamine CAS 51-61-6.

OR4C13 kann eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner Aktivierung führen. Isoproterenol, ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist, wirkt auf beta-adrenerge Rezeptoren ein, was zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase und einem anschließenden Anstieg des zyklischen AMP-Spiegels führen kann. Dieser Anstieg des zyklischen AMP erleichtert die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), von der bekannt ist, dass sie verschiedene Proteine phosphoryliert, einschließlich derjenigen in den olfaktorischen Signalwegen, an denen OR4C13 beteiligt ist. In ähnlicher Weise umgeht Forskolin durch direkte Stimulierung der Adenylylzyklase die Rezeptorinteraktion und führt zu einer erhöhten zyklischen AMP-Konzentration, die die PKA aktiviert, die wiederum auf OR4C13 einwirken kann. IBMX mit seinen Phosphodiesterase-hemmenden Eigenschaften verhindert den Abbau von zyklischem AMP, wodurch die PKA-Aktivierung aufrechterhalten und die Aktivität von OR4C13 beeinflusst wird.

VU0359595, ein selektiver Agonist für GPR3, ist in der Lage, die Produktion von zyklischem AMP zu erhöhen, was ebenfalls zu einer PKA-Aktivierung führt und die Aktivität von OR4C13 beeinflussen kann. Epinephrin, durch seine Wirkung auf beta-adrenerge Rezeptoren, und Terbutalin, ein beta2-adrenerger Agonist, führen beide zu einer erhöhten zyklischen AMP- und PKA-Aktivierung, und zwar auf einem ähnlichen Weg wie Isoproterenol. Dopamin und Histamin wirken auf ihre jeweiligen Gs-Protein-gekoppelten Rezeptoren, D1-ähnliche und H2-Rezeptoren, um zyklisches AMP zu erhöhen und PKA zu aktivieren, was bei der Aktivierung von OR4C13 eine Rolle spielen kann. Adenosin, das mit A2A-Rezeptoren interagiert, und PGE2, das über EP2- und EP4-Rezeptoren wirkt, erhöhen beide den zyklischen AMP-Spiegel, wodurch PKA Proteine in den olfaktorischen Signalwegen, einschließlich OR4C13, phosphorylieren und beeinflussen kann. Schließlich hemmen Rolipram und Zaprinast spezifische Phosphodiesterase-Enzyme, was zu einer Anhäufung von zyklischem AMP und einer anhaltenden Aktivierung von PKA führt, was die Aktivität von OR4C13 innerhalb der olfaktorischen Signaltransduktion verstärken könnte.