OATP-J Aktivatoren

Gängige OATP-J Activators sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Erythromycin CAS 114-07-8, Atorvastatin CAS 134523-00-5 und Silymarin group, mixture of isomers CAS 65666-07-1.

OATP-J, formell bekannt als Organic Anion Transporting Polypeptide J (OATP1B3), ist ein Membrantransportprotein, das beim Menschen durch das SLCO1B3-Gen kodiert wird. Als Mitglied der OATP-Familie spielt OATP-J eine entscheidende Rolle bei der hepatischen Aufnahme eines breiten Spektrums endogener und exogener organischer Anionen, einschließlich Gallensäuren, Bilirubin, Hormonen, Medikamenten und Toxinen, und wird in der Leber vorwiegend an der basolateralen (sinusoidalen) Membran der Hepatozyten exprimiert. Die Funktion von OATP-J besteht darin, den natriumunabhängigen Transport seiner Substrate aus dem Blut in die Leberzellen zu vermitteln, ein Prozess, der für den anschließenden Stoffwechsel und die Ausscheidung dieser Verbindungen wesentlich ist. Dieser Aufnahmemechanismus ist ein wichtiger Schritt in den Entgiftungs- und Ausscheidungswegen, die den Körper vor potenziell schädlichen Substanzen schützen.

OATP1B3 funktioniert über einen Austauschmechanismus, der häufig die zelluläre Aufnahme einer Verbindung mit dem Ausfluss einer anderen verbindet. Dieser bidirektionale Transport ist wichtig für die Aufrechterhaltung der Homöostase verschiedener Moleküle im Körper. Die Fähigkeit von OATP-J, mit einer Vielzahl von Substraten zu interagieren, unterstreicht seine Bedeutung für die Pharmakokinetik, da es die Verteilung, den Metabolismus und die Ausscheidung zahlreicher Medikamente beeinflussen kann. Variationen im SLCO1B3-Gen können die Funktion und Expression von OATP-J beeinträchtigen, was zu interindividuellen Unterschieden in der Reaktion auf und der Disposition von Medikamenten führt. Polymorphismen in diesem Gen wurden mit einer veränderten Pharmakokinetik bestimmter Arzneimittel in Verbindung gebracht und können zur Anfälligkeit für arzneimittelinduzierte Leberschäden oder andere unerwünschte Arzneimittelwirkungen beitragen.