OATP-A Aktivatoren

Gängige OATP-A Activators sind unter underem Omeprazole CAS 73590-58-6, Chrysin CAS 480-40-0, Quercetin CAS 117-39-5, Curcumin CAS 458-37-7 und Erythromycin CAS 114-07-8.

Die indirekten Aktivatoren von OATP-A umfassen eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität dieses Transporters durch Modulation des Expressionsniveaus, Substratkonkurrenz oder Interaktion mit anderen Transportern und metabolisierenden Enzymen beeinflussen können. Diese Aktivatoren verbessern die Funktion von OATP-A nicht direkt, können aber die hepatische Aufnahme und Transportdynamik organischer Anionen verändern. Rifampicin und Phenobarbital sind bekannte Induktoren von arzneimittelmetabolisierenden Enzymen und Transportern. Ihre Fähigkeit, die Transporterexpression hochzuregulieren, kann indirekt die OATP-A-Aktivität beeinflussen, indem sie die hepatische Verfügbarkeit dieses Transporters erhöhen. Umgekehrt können Inhibitoren wie Cyclosporin A OATP-A indirekt durch kompetitive Hemmung oder Veränderung der Substratverfügbarkeit beeinflussen.

Protonenpumpeninhibitoren wie Omeprazol und pflanzliche Produkte wie Johanniskraut können die Expression verschiedener Arzneimitteltransporter verändern und damit möglicherweise die Funktion von OATP-A beeinträchtigen. Flavonoide wie Chrysin und Quercetin sowie Nahrungsbestandteile wie Curcumin und Verbindungen in Grapefruitsaft interagieren bekanntermaßen mit Arzneimitteltransportern und metabolisierenden Enzymen und beeinflussen dadurch möglicherweise die OATP-A-Aktivität. Erythromycin und andere Antibiotika, die mit Arzneimitteltransportern interagieren, können sich indirekt auf OATP-A auswirken, insbesondere in Form von Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und einer veränderten Aufnahme bestimmter Verbindungen in die Leber. OATP-Substrate wie Atorvastatin und Gemfibrozil können die OATP-A-Aktivität beeinflussen, indem sie um den Transport konkurrieren oder die Substratspezifität dieses Transporters verändern. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die indirekte Modulation der OATP-A-Aktivität durch eine Vielzahl von Chemikalien erreicht wird, die die Expression, Substratverfügbarkeit und Interaktionsdynamik dieses Transporters beeinflussen.