NTPDase8-Aktivatoren sind Chemikalien, die hauptsächlich über indirekte Mechanismen wirken, die den Nukleotidstoffwechsel und purinerge Signalwege betreffen. Der Kerngedanke besteht darin, die Substratverfügbarkeit für NTPDase8 zu manipulieren oder Veränderungen in der zellulären Umgebung herbeizuführen, die ihre Aktivierung begünstigen. Insbesondere Wirkstoffe wie ARL 67156 und MRS 2179 wirken in erster Linie durch die Beeinflussung purinerger Rezeptoren, was zu einem erhöhten extrazellulären ATP-Spiegel führt. Dieses ATP dient als Substrat für NTPDase8 und erhöht damit potenziell dessen Aktivität.
Andere, wie Levamisol, Verapamil und Nifedipin, wirken über einen anderen Mechanismus, der die Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels beinhaltet. Kalzium ist ein wichtiger sekundärer Botenstoff in Zellen und hat bekanntermaßen potenzielle allosterische Wirkungen auf verschiedene Enzyme. Daher kann eine Veränderung der Kalziumkonzentration eine indirekte Wirkung auf die Aktivierung von NTPDase8 haben. Schließlich zielen Verbindungen wie KN-62 darauf ab, den Phosphorylierungszustand von Proteinen zu verändern, wodurch sie sich auf den breiteren ATP-Stoffwechselweg auswirken und potenziell die Aktivität von NTPDase8 beeinflussen können.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Levamisole Hydrochloride | 16595-80-5 | sc-205730 sc-205730A | 5 g 10 g | $42.00 $67.00 | 18 | |
Levamisol ist ein allosterischer Modulator der nikotinischen Acetylcholinrezeptoren. Durch die Modulation dieser Rezeptoren kann es die intrazellulären Calciumspiegel beeinflussen, was sich indirekt auf die Aktivierung von NTPDase8 durch allosterische Mechanismen auswirken könnte. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449 ist ein potenter P2X1-Rezeptorantagonist. Durch die Hemmung dieses Rezeptors kann es zu einem Anstieg der extrazellulären ATP-Spiegel kommen, wodurch mehr Substrat für NTPDase8 bereitgestellt wird und somit möglicherweise dessen Aktivität gesteigert wird. | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
Probenecid ist dafür bekannt, dass es organische Anionentransporter hemmt. Es kann auch die ATP-Freisetzung aus den Zellen beeinträchtigen und so möglicherweise den extrazellulären ATP-Spiegel erhöhen, der dann von NTPDase8 hydrolysiert werden kann. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein Kalziumkanalblocker. Es hat das Potenzial, die intrazellulären Kalziumkonzentrationen zu verändern, was sich auf die Aktivität des Enzyms NTPDase8 auswirken könnte, möglicherweise über allosterische Mechanismen. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion beeinflusst die Funktionen von Ionenkanälen und könnte zu einer Veränderung der intrazellulären Calcium- und Zinkwerte führen, was sich indirekt auf die Aktivierung von NTPDase8 durch allosterische Bindung oder durch enzymatische Cofaktor-Rollen auswirken könnte. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
KN-62 ist ein potenter Inhibitor der CaM-Kinase II. Durch die Hemmung dieses Enzyms hat es das Potenzial, den Phosphorylierungszustand von Proteinen zu verändern, die am ATP-Stoffwechsel beteiligt sind, was sich indirekt auf die NTPDase8-Aktivität auswirken kann. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein weiterer Kalziumkanalblocker. Durch die Beeinflussung des Kalziumspiegels könnte es allosterische Stellen oder die Kofaktorbindung an der NTPDase8 beeinflussen und dadurch möglicherweise die Enzymaktivität verändern. |