NPP6-Inhibitoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des Enzyms NPP6, das zur Familie der Nukleotidpyrophosphatase/Phosphodiesterasen gehört, selektiv zu hemmen. NPP6, oder Ektonukleotidpyrophosphatase/Phosphodiesterase 6, spielt eine Rolle bei der Hydrolyse von Nukleotiden und ihren Derivaten, einem kritischen Prozess im Stoffwechsel und bei der Regulierung zellulärer Aktivitäten. Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, an das aktive Zentrum des NPP6-Enzyms zu binden oder mit seinen Substraterkennungsstellen zu interagieren und so die Funktion des Enzyms wirksam zu blockieren. Die Entwicklung von NPP6-Inhibitoren erfordert häufig ein tiefes Verständnis der Struktur des Enzyms und der molekularen Wechselwirkungen, die für seine katalytische Aktivität entscheidend sind. Indem sie auf die spezifische molekulare Konfiguration von NPP6 abzielen, können diese Inhibitoren eine hohe Spezifität erreichen und die Wahrscheinlichkeit von Off-Target-Effekten verringern.
Bei der Entwicklung von NPP6-Inhibitoren kommen verschiedene chemische Strategien zum Einsatz, darunter die Entwicklung kleiner Moleküle, die die natürlichen Substrate des Enzyms nachahmen, aber resistent gegen die Spaltung sind, oder die Entwicklung von Molekülen, die stabile Komplexe mit dem Enzym bilden können und es so daran hindern, mit seinen eigentlichen Substraten in Kontakt zu treten. Dieser Ansatz erfordert ausgefeilte Techniken der medizinischen Chemie, wie strukturbasiertes Wirkstoffdesign und Hochdurchsatz-Screening, um Leitverbindungen zu identifizieren, die eine starke hemmende Wirkung gegen NPP6 aufweisen. Die Forscher könnten auch Computermodelle einsetzen, um vorherzusagen, wie potenzielle Inhibitoren mit dem Enzym interagieren könnten, und um ihre Strukturen zu verfeinern, um ihre Wirksamkeit und Selektivität zu erhöhen. Die chemische Vielfalt der NPP6-Inhibitoren ist groß und umfasst eine Reihe von Strukturen, die von einfachen, modifizierten Nukleotiden bis hin zu komplexeren heterocyclischen Verbindungen reichen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Unspezifischer ENPP-Inhibitor. Durch die Hemmung von ENPP-Enzymen kann Suramin möglicherweise die Aktivität von ENPP6 beeinflussen. | ||||||
ARL 67156 trisodium salt | 160928-38-1 | sc-203521 | 5 mg | $305.00 | 7 | |
Ein Inhibitor für ENPP1, ein weiteres Familienmitglied. Obwohl seine Spezifität gegenüber ENPP6 nicht erwiesen ist, könnte es aufgrund struktureller Ähnlichkeiten innerhalb der ENPP-Familie die ENPP6-Aktivität beeinflussen. | ||||||
Sodium phosphate | 7601-54-9 | sc-251041 sc-251041A | 25 g 500 g | $41.00 $46.00 | ||
Eine Hemmung der Substrate ist möglich. Überschüssiges Phosphat kann mit dem Substrat von ENPP6 konkurrieren und seine Aktivität möglicherweise verringern. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Da ENPPs auf Nukleotide wirken können, könnte Adenosin, ein Produkt der ATP-Hydrolyse, als Rückkopplungsinhibitor dienen. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Ein allgemeiner Phosphatase-Inhibitor. Durch Hemmung der Phosphataseaktivität kann Natriumorthovanadat indirekt Prozesse beeinflussen, an denen ENPP6 beteiligt sein könnte. | ||||||
Levamisole Hydrochloride | 16595-80-5 | sc-205730 sc-205730A | 5 g 10 g | $42.00 $67.00 | 18 | |
Unspezifischer Inhibitor der alkalischen Phosphatase. Wenn ENPP6 ähnliche Stoffwechselwege oder Substrate nutzt, kann Levamisol seine Aktivität verändern. | ||||||
β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate | 13408-09-8 | sc-203323 sc-203323A sc-203323B | 50 g 100 g 250 g | $87.00 $173.00 $265.00 | 36 | |
Wird zur Hemmung alkalischer Phosphatasen verwendet. Ähnlich wie bei Levamisol kann β-Glycerophosphat die Funktion von ENPP6 modulieren, wenn es gemeinsame Wege oder Substrate hat. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Es ist bekannt, dass es verschiedene Enzyme hemmt, darunter einige Phosphatasen. Wenn der Weg von ENPP6 Interaktionen mit solchen Enzymen beinhaltet, kann Natriumfluorid einen Einfluss haben. | ||||||
Sodium pyrophosphate decahydrate | 13472-36-1 | sc-203404 sc-203404A sc-203404B sc-203404C | 100 g 500 g 1 kg 2.5 kg | $45.00 $150.00 $242.00 $370.00 | ||
Direkter Substratkonkurrent. Aufgrund der Beschaffenheit von ENPP-Enzymen kann anorganisches Pyrophosphat mit anderen Substraten konkurrieren und die Aktivität von ENPP6 beeinflussen. | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
Bisphosphonat, von dem bekannt ist, dass es die Knochenresorption hemmt. Wenn ENPP6 bei Mineralisierungsprozessen eine Rolle spielt, kann Alendronat seine Aktivität modulieren. | ||||||