NOS3 Aktivatoren

Gängige NOS3 Activators sind unter underem Bradykinin CAS 58-82-2, Forskolin CAS 66575-29-9, L-Arginine CAS 74-79-3, A23187 CAS 52665-69-7 und Resveratrol CAS 501-36-0.

NOS3, auch bekannt als endotheliale Stickstoffmonoxid-Synthase (eNOS), ist ein Enzym, das hauptsächlich in Endothelzellen vorkommt. Das Protein spielt eine zentrale Rolle bei der Synthese von Stickstoffmonoxid (NO) aus L-Arginin. Stickstoffmonoxid ist ein wichtiges Signalmolekül, das an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt ist, unter anderem an der Gefäßerweiterung, der Modulation der Immunantwort und der Neurotransmission. Die Aktivität des Enzyms wird durch eine Reihe von Faktoren reguliert, darunter der intrazelluläre Kalziumspiegel und der Phosphorylierungsstatus. Aufgrund seines bedeutenden Einflusses auf den Gefäßtonus und den Blutfluss wird es häufig als ein streng reguliertes System betrachtet. An den Regulierungsmechanismen können sowohl direkte Aktivatoren, die an das Enzym binden, als auch indirekte Mechanismen beteiligt sein, die zelluläre Wege beeinflussen, die zur Aktivierung von NOS3 führen.

Die als NOS3-Aktivatoren bekannte chemische Klasse umfasst eine Vielzahl von Molekülen, die die Aktivität von NOS3 entweder direkt oder indirekt beeinflussen. Direkte Aktivatoren wie L-Arginin dienen als Substratmoleküle, die für die enzymatische Produktion von NO unerlässlich sind. Indirekte Aktivatoren hingegen wirken oft durch die Beeinflussung zellulärer Wege, die zur Aktivierung von NOS3 führen. So wirkt beispielsweise Acetylcholin auf Endothelzellen, um durch Aktivierung von NOS3 Stickstoffmonoxid zu produzieren. Präparate wie Forskolin können den cAMP-Spiegel erhöhen, der dann indirekt NOS3 aktivieren kann. Eine weitere Klasse von Aktivatoren sind Kalziumionophore wie A23187, die den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen, der ein wesentlicher Kofaktor für die NOS3-Aktivierung ist. Dann gibt es Stickstoffmonoxid-Donatoren wie Natriumnitroprussid, die unmittelbar zu den NO-Spiegeln beitragen und gleichzeitig die NOS3-Aktivität stimulieren können. Zusammengenommen liefern diese Chemikalien entweder die notwendigen Komponenten für die NOS3-Aktivität, modulieren deren Regulationswege oder wirken als allosterische Modulatoren und erfüllen damit ihre Rolle als NOS3-Aktivatoren.