NK-1R-Inhibitoren oder Neurokinin-1-Rezeptor-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des NK-1-Rezeptors im menschlichen Körper modulieren sollen. Der NK-1-Rezeptor ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der hauptsächlich im zentralen Nervensystem und in peripheren Geweben vorkommt. Sein primärer endogener Ligand ist die Substanz P, ein Neuropeptid, das eine entscheidende Rolle bei verschiedenen physiologischen Prozessen spielt, darunter Schmerzübertragung, Übelkeit, Erbrechen und Entzündungen. NK-1R-Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle mit unterschiedlichen chemischen Strukturen und Wirkmechanismen, die alle darauf abzielen, die Funktionsweise dieses Rezeptors zu beeinflussen.
Innerhalb dieser chemischen Klasse gibt es verschiedene Unterklassen von NK-1R-Inhibitoren. Kleine Moleküle beispielsweise wirken typischerweise durch kompetitive Bindung an den NK-1-Rezeptor und verhindern so, dass Substanz P mit seiner Bindungsstelle am Rezeptor interagiert. Peptidbasierte Inhibitoren ahmen dagegen oft die Struktur von Substanz P nach und konkurrieren um die Rezeptorbindung. Monoklonale Antikörper, die für die NK-1R-Hemmung entwickelt wurden, zielen spezifisch auf den Rezeptor ab und neutralisieren ihn. Durch die Blockierung des Signalwegs des NK-1-Rezeptors können diese Inhibitoren verschiedene physiologische Prozesse effektiv regulieren, wobei zu beachten ist, dass ihre praktischen Anwendungen über den Rahmen dieser Beschreibung hinausgehen.
Siehe auch...
Artikel 11 von 13 von insgesamt 13
Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Netupitant | 290297-26-6 | sc-478156 | 5 mg | $419.00 | ||
Netupitant wird mit Palonosetron in einer einzigen Kapsel zu einem Arzneimittel namens NEPA kombiniert, das zur Vorbeugung von akuter und verzögerter chemotherapiebedingter Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. | ||||||
Casopitant mesylate | 414910-30-8 | sc-214670 sc-214670B sc-214670A | 1 mg 5 mg 10 mg | $255.00 $495.00 $705.00 | 1 | |
Casopitantmesylat fungiert als potenter Antagonist des Neurokinin-1-Rezeptors (NK-1R), der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch spezifische Ligand-Rezeptor-Interaktionen zu modulieren. Seine einzigartige Molekularstruktur ermöglicht eine hochaffine Bindung, die den Aktivierungszustand des Rezeptors und die anschließende intrazelluläre Signalübertragung beeinflusst. Die dynamische Bindungskinetik der Verbindung bietet Einblicke in die kompetitive Hemmung und die Desensibilisierung des Rezeptors, was unser Verständnis der Neurokininwege verbessert. | ||||||
Aprepitant | 170729-80-3 | sc-207299 | 1 mg | $173.00 | 4 | |
Aprepitant ist ein selektiver Antagonist des Neurokinin-1-Rezeptors (NK-1R), der durch seine spezifische Bindungsaffinität die Neurokinin-Signalisierung auf einzigartige Weise unterbrechen kann. Seine strukturellen Merkmale erleichtern unterschiedliche Interaktionen mit dem Rezeptor und verändern dessen Konformationsdynamik. Diese Modulation wirkt sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden aus und ermöglicht ein tieferes Verständnis des Rezeptorverhaltens und des komplizierten Gleichgewichts der Neuropeptid-Interaktionen in der Zellumgebung. | ||||||