Date published: 2025-9-7

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Casopitant mesylate (CAS 414910-30-8)

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Alternative Namen:
(2R,4S)-4-(4-Acetyl-1-piperazinyl)-N-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-2-(4-fluoro-2-methylphenyl)-N-methyl-1-piperidinecarboxamide Methanesulfonate
Anwendungen:
Casopitant mesylate ist ein Tachykinin-NK1-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
414910-30-8
Molekulargewicht:
712.72
Summenformel:
C30H35F7N4O2•CH4O3S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Casopitant Mesylat ist ein neuartiger Tachykinin NK1-Rezeptor-Antagonist. Die Bindung dieses Wirkstoffs an NK1-Rezeptoren hemmt die Freisetzung von Neurotransmittern und anderen Mediatoren, die an der Regulation von Übelkeit und Erbrechen beteiligt sind. Insbesondere wurde gezeigt, dass es die Konzentration des Neurotransmitters Serotonin und des Neuropeptidsubstanz P sowie proinflammatorischer Zytokine und Chemokine reduziert. Casopitant Mesylat wird wegen seiner antiemetischen und entzündungshemmenden Eigenschaften untersucht.


Casopitant mesylate (CAS 414910-30-8) Literaturhinweise

  1. Prävention von postoperativer Übelkeit und Erbrechen mit Granisetron und Dolasetron in Abhängigkeit vom CYP2D6-Genotyp.  |  Janicki, PK., et al. 2006. Anesth Analg. 102: 1127-33. PMID: 16551910
  2. Casopitant: ein neuer Kämpfer im antiemetischen Kreuzzug.  |  Khojasteh, A., et al. 2009. Expert Opin Pharmacother. 10: 1367-76. PMID: 19445564
  3. Randomisierte, doppelblinde, dosisabhängige Studie mit dem oralen Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten Casopitant-Mesylat zur Vorbeugung von Cisplatin-induzierter Übelkeit und Erbrechen.  |  Roila, F., et al. 2009. Ann Oncol. 20: 1867-73. PMID: 19541792
  4. Metabolische Disposition von Casopitant, einem starken Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonisten, in Mäusen, Ratten und Hunden.  |  Miraglia, L., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1876-91. PMID: 20622044
  5. Quantifizierung eines de-fluorierten Analogons von Casopitantmesylat durch Normalphasen-Flüssigkeitschromatographie/Massenspektrometrie.  |  Dams, R., et al. 2010. Rapid Commun Mass Spectrom. 24: 2650-4. PMID: 20740542
  6. NMR-Spektroskopie und Oberflächenspannungsmessungen zur Untersuchung der Selbstassoziation von Casopitantmesylat, einem neuen NK1-Antagonisten.  |  Provera, S., et al. 2011. J Pharm Biomed Anal. 54: 48-52. PMID: 20813479
  7. Nachweis, Identifizierung und Quantifizierung einer neuen de-fluorierten Verunreinigung in Casopitantmesylat in der späten Entwicklungsphase: eine analytische Herausforderung, die einen multidisziplinären Ansatz erfordert.  |  Turco, L., et al. 2011. J Pharm Biomed Anal. 54: 67-73. PMID: 20813481
  8. Die Bewertung der Wiederholungsprüfung von Arzneimitteln: das Phase-III-Programm für Casopitant.  |  Hunt, CM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 539-43. PMID: 20932869
  9. Gewebeverteilung und Charakterisierung von arzneimittelbezogenem Material bei Ratten und Hunden nach wiederholter oraler Verabreichung von Casopitant.  |  Pagliarusco, S., et al. 2011. Drug Metab Dispos. 39: 283-93. PMID: 20978104
  10. Casopitant und Ondansetron zur Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Frauen mit hohem Risiko für Erbrechen: eine Phase-3-Studie.  |  Altorjay, A., et al. 2011. Arch Surg. 146: 201-6. PMID: 21339433
  11. Eine risikobasierte statistische Untersuchung der Quantifizierung der polymorphen Reinheit eines Arzneimittelkandidaten mittels 19F-NMR im festen Zustand.  |  Barry, SJ., et al. 2012. Anal Chim Acta. 712: 30-6. PMID: 22177062
  12. Suche nach verbesserten fluorierten stationären Phasen für die Trennung von fluorhaltigen Arzneimitteln von ihren desfluorierten Analoga.  |  Regalado, EL., et al. 2015. J Chromatogr A. 1380: 45-54. PMID: 25595532
  13. Ultraschnelle Trennung von fluorierten und desfluorierten Arzneimitteln mit hocheffizienten und selektiven chiralen Selektoren, die an oberflächlich poröse Partikel gebunden sind.  |  Barhate, CL., et al. 2015. J Chromatogr A. 1426: 241-7. PMID: 26643720
  14. Neurokinin-1-Inhibitoren zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen bei stark emetogener Chemotherapie: eine Meta-Analyse.  |  Abdel-Rahman, O. 2016. Ther Adv Med Oncol. 8: 396-406. PMID: 27583032

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