Molekülstruktur von Aprepitant, CAS-Nummer: 170729-80-3
Aprepitant (CAS 170729-80-3)
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Alternative Namen:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
Anwendungen:
Aprepitant ist ein selektiver Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
170729-80-3
Reinheit:
≥99%
Molekulargewicht:
534.43
Summenformel:
C23H21F7N4O3
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Ein neuartiger selektiver Neurokinin-1 (NK-1)-Rezeptor-Antagonist. In-vitro-Studien mit menschlichen Lebermikrosomen zeigen, dass es hauptsächlich durch CYP3A4 und in geringem Umfang durch CYP2C19 und CYP1A2 metabolisiert wird.
Aprepitant (CAS 170729-80-3) Literaturhinweise
- Prävention von Cisplatin-induziertem Erbrechen durch den oralen Neurokinin-1-Antagonisten MK-869 in Kombination mit Granisetron und Dexamethason oder mit Dexamethason allein. | Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
- Prävention von Cisplatin-induziertem akutem und verzögertem Erbrechen durch die selektiven Neurokinin-1-Antagonisten L-758,298 und MK-869. | Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
- Pharmakokinetik von Aprepitant nach einmaliger und mehrfacher oraler Gabe bei gesunden Freiwilligen. | Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
- Aprepitant hat eine schützende Wirkung gegen das Olanzapin-induzierte metabolische Syndrom und die daraus resultierende hepatische, renale und ovarielle Dysfunktion; Rolle der IGF1/p-AKT/FOXO1- und NFκB/IL-1β/TNF-α-Signalwege in weiblichen Wistar-Albino-Ratten. | Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
- Die Wirkung von SP/NK1R auf die Expression und Aktivität von Glutaredoxin- und Thioredoxin-Proteinen in Prostatakrebszellen. | Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
- Die kombinierte Anti-Tumor-Wirkung von 5-Fluorouracil und dem Neurokinin-Rezeptor-Inhibitor Aprepitant gegen kolorektalen Krebs: In-vitro- und In-vivo-Studie. | Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
- Der Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist Aprepitant reguliert Autophagie und Apoptose über ROS/JNK bei intrahepatischem Cholangiokarzinom. | Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
- Schnelle Aufklärung der agonistengesteuerten Regulierung des Neurokinin-1-Rezeptors mit einem GPCR-Phosphorylierungsimmunoassay. | Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
- Aprepitant lindert Lungenentzündung nach Schlaganfall in einem Mausmodell des Verschlusses der mittleren Hirnarterie. | Xie, Z., et al. 2024. Rejuvenation Res. 27: 102-109. PMID: 38666697
- Strukturoptimierung zur Gewinnung von 2-(R)-(1-(R)-3,5-Bis(trifluormethyl)phenylethoxy)-3-(S)-(4-fluor)phenyl-4-(3-oxo-1,2,4-triazol-5-yl)methylmorpholin, einem potenten, oral aktiven, lang wirkenden Morpholinacetal-Antagonisten des menschlichen NK-1-Rezeptors. | Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700
Inhibitor von:
CCL23, CCL27b, CCRL2, CKR-4, CKR-8, eoxtaxin-3, MrgB2, MRGX2, NK-1R, NK-2R, Olfr380, Preprotachykinin, und PTα.Aktivator von:
urocortin II.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Aprepitant, 1 mg | sc-207299 | 1 mg | $173.00 |