Nephrocalcin Aktivatoren

Gängige Nephrocalcin Activators sind unter underem Magnesium sulfate anhydrous CAS 7487-88-9, Paricalcitol CAS 131918-61-1, Strontium Ranelate CAS 135459-87-9, Lithium CAS 7439-93-2 und Gadolinium CAS 7440-54-2.

Chemische Aktivatoren von Nephrocalcin können auf verschiedene biochemische Wege einwirken, um seine Aktivierung zu erleichtern. Die beiden Kalzimimetika R-568 und Cinacalcet interagieren direkt mit dem Kalziumrezeptor (CaSR), von dem bekannt ist, dass er eng mit der Kalziumbindungsfunktion von Nephrocalcin verbunden ist. Durch die Bindung an den CaSR verändern diese Chemikalien den intrazellulären Kalziumspiegel, was wiederum die Aktivität von Nephrocalcin aufgrund der erhöhten Verfügbarkeit von Kalziumionen, die sich an das Protein binden können, steigert. In ähnlicher Weise erhöht Paricalcitol, ein Vitamin-D-Analogon, die intestinale Kalziumabsorption, wodurch Nephrocalcin eine Fülle von Kalziumionen zur Verfügung steht, an die es sich binden und aktiv werden kann. Strontiumranelat, das ähnliche Eigenschaften wie Kalzium besitzt, kann Kalziumrezeptoren besetzen, was zur Aktivierung von kalziumabhängigen Proteinen wie Nephrocalcin beitragen kann.

Um beim Thema Kalziumhomöostase zu bleiben: Magnesiumsulfat kann den Magnesiumspiegel im Serum erhöhen, was die Kalziumrückresorption beeinflusst und somit die Verfügbarkeit von Kalziumionen für die Aktivierung von Nephrocalcin erhöhen kann. Lithiumcarbonat und Gadoliniumchlorid wirken beide auf Kalziumkanäle und -signale und fördern so indirekt die Aktivierung von kalziumbindenden Substanzen wie Nephrocalcin durch Modulation des Kalziumspiegels in der Zelle. Teriparatid trägt durch die Erhöhung des Kalziumspiegels im Blut direkt zum Pool von Kalziumionen bei, die für die Aktivierung von Nephrocalcin erforderlich sind. Die Modulation der Kalziumkanäle durch Zinksulfat wirkt sich auch auf das intrazelluläre Kalzium aus und erleichtert so die Aktivierung von Nephrocalcin. Neomycinsulfat kann durch die Hemmung von Phosphatasen zu Veränderungen im Kalzium-Phosphat-Gleichgewicht führen und damit indirekt die Aktivierung von Nephrocalcin beeinflussen. Natriumfluorid stimuliert die Osteoblasten, was zu einer Erhöhung der lokalen Kalziumkonzentration und damit zur Aktivierung von Nephrocalcin führen kann. Aluminiumchlorid schließlich wirkt sich auf die Kalziumhomöostase aus und kann die Kalziumkonzentration in einer Weise verändern, die Nephrocalcin aktiviert. Jede Chemikalie spielt eine Rolle bei der Anpassung der zellulären oder systemischen Kalziumkonzentrationen oder bei der Beeinflussung der Kalzium-Signalübertragung, wodurch die Aktivierung des kalziumbindenden Proteins Nephrocalcin ermöglicht wird.