NDRG2 Inhibitoren

Gängige NDRG2 Inhibitors sind unter underem Canertinib CAS 267243-28-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Triciribine CAS 35943-35-2.

N-Myc downstream-regulated gene 2 (NDRG2) ist ein Protein, das eine entscheidende Rolle bei verschiedenen zellulären Prozessen spielt, darunter Zelldifferenzierung, Stressreaktion und Tumorunterdrückung. Es ist in verschiedenen Geweben weit verbreitet, insbesondere im Gehirn, in der Leber und in der Niere, und wird mit der Regulierung von Zellproliferation, Apoptose und Stressreaktionsmechanismen in Verbindung gebracht. Die Funktion von NDRG2 als Tumorsuppressor ist von besonderem Interesse, da es nachweislich das Tumorwachstum und die Metastasierung bei verschiedenen Krebsarten hemmt, darunter Glioblastom, Leberzellkarzinom und Brustkrebs. Das Protein übt seine tumorsuppressive Wirkung über mehrere Wege aus, darunter die Hemmung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, die Modulation der p53-Aktivität und die Interaktion mit anderen Tumorsuppressoren wie PTEN. Durch die Beeinflussung dieser kritischen Signalwege spielt NDRG2 eine wichtige Rolle bei der Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und dem Schutz vor bösartiger Transformation.

Die Hemmung von NDRG2 beruht auf Mechanismen, die seine Expression verringern oder seine Funktion beeinträchtigen und damit seine tumorsuppressiven Aktivitäten beeinträchtigen. Dies kann durch genetische Mutationen, epigenetische Veränderungen wie die Hypermethylierung des NDRG2-Promotors oder durch die Wirkung von miRNAs geschehen, die die NDRG2-mRNA gezielt abbauen. Eine solche Hemmung kann zur Aktivierung von onkogenen Signalwegen führen, die NDRG2 normalerweise unterdrückt, und so zur Tumorprogression und Metastasierung beitragen. Darüber hinaus wurde die Herunterregulierung von NDRG2 mit einer schlechten Prognose bei verschiedenen Krebsarten in Verbindung gebracht, was die Bedeutung seiner Funktion bei der Tumorunterdrückung unterstreicht.