NALCN Aktivatoren
Gängige NALCN Activators sind unter underem Riluzole CAS 1744-22-5, Veratridine CAS 71-62-5, β-Estradiol CAS 50-28-2, PNU-282,987 CAS 123464-89-1 und 4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline.
Bei den NALCN-Aktivatoren handelt es sich um ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von NALCN durch komplizierte zelluläre Mechanismen indirekt verstärken. Riluzol und Veratridin erhöhen durch ihre Wirkung auf Natriumkanäle indirekt die Funktion des NALCN, wobei Riluzol die Aktivitäten der NALCN-Kanäle verstärkt und Veratridin die Depolarisation der Neuronenmembran verlängert, wodurch das NALCN aktiviert wird. GsMTx-4 und Zinkpyrithion modulieren durch ihren Einfluss auf mechanosensitive Ionenkanäle bzw. die Zinkhomöostase die Zellmechanik und das Metallionengleichgewicht, was indirekt zur Aktivierung von NALCN führt. Estradiol beeinflusst durch die Einschaltung von Östrogenrezeptor-vermittelten Signalen den Phosphorylierungszustand von Proteinen in Signalwegen, die sich mit dem NALCN kreuzen, und steigert so dessen Aktivität. Darüber hinaus erhöht die Rolle von FPL64176 als Kalziumkanalaktivator indirekt die Aktivität von NALCN, indem es den Kalziumeinstrom fördert und damit eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse in Gang setzt, die letztlich NALCN aktivieren.
Die Hemmung der TRPC-Kanäle durch ML204, die gezielte Beeinflussung der Kaliumkanäle durch Tertiapin-Q und die Beeinflussung der Chloridkanäle durch Cloxyquin tragen weiter zur Aktivierung von NALCN bei und führen gemeinsam zu Veränderungen der Ionenströme und Membranpotenziale, wodurch sich das zelluläre Umfeld subtil zugunsten der NALCN-Aktivierung verändert. BAY K8644 und Amlodipin zielen zwar in erster Linie auf Kalziumkanäle des L-Typs ab und haben entgegengesetzte Wirkungen, begünstigen aber beide die Aktivität von NALCN durch das komplizierte Zusammenspiel der Kalzium-Signalübertragung. Die Blockade von mechanosensitiven Kanälen durch Gadolinium(III)-Ionen fügt eine weitere komplexe Ebene hinzu, indem sie die Reaktion der Zelle auf mechanischen Stress verändert und damit indirekt die Aktivität von NALCN als Teil einer umfassenderen Reaktion zur Aufrechterhaltung der neuronalen Erregbarkeit moduliert. Insgesamt üben diese NALCN-Aktivatoren ihre Wirkung über ein dynamisches und miteinander verbundenes Netz von Signalwegen aus, die zwar nicht direkt auf NALCN abzielen, aber dessen Rolle bei der Regulierung der neuronalen Ionenleitfähigkeit verstärken.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
Es ist bekannt, dass Riluzol die Aktivität von NALCN-Kanälen durch Einwirkung auf Natriumkanäle erhöht, was sich indirekt auf die neuronale Erregbarkeit auswirkt, an der NALCN-Kanäle beteiligt sind. Durch die Modulation von Natriumkanälen erhöht Riluzol die Aktivität von NALCN-Kanälen, was zu einer erhöhten Natriumionenleitfähigkeit in Neuronen führt. | ||||||
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
Veratridin, ein Alkaloid, das auf Natriumkanäle abzielt, aktiviert indirekt NALCN, indem es die Depolarisierung neuronaler Membranen aufrechterhält. Diese anhaltende Depolarisierung kann zur Aktivierung von NALCN-Kanälen führen, da diese die basale Erregbarkeit von Neuronen steuern. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Estradiol, eine Form von Östrogen, kann die Aktivität von NALCN indirekt durch Östrogenrezeptor-vermittelte Signalübertragung steigern. Diese Signalübertragung kann den Phosphorylierungszustand von Proteinen innerhalb derselben Signalwege wie NALCN verändern, was zu einer Steigerung der funktionellen Aktivität von NALCN führt, indem die elektrochemische Umgebung verändert wird, auf die NALCN-Kanäle reagieren. | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
FPL64176 ist ein Calciumkanal-Aktivator, der indirekt die NALCN-Aktivität durch Förderung des Calciumeinstroms erhöhen kann. Erhöhtes intrazelluläres Calcium kann Kinasen oder Signalmoleküle aktivieren, die die Aktivität verschiedener Ionenkanäle, einschließlich NALCN, modulieren, was zu einer erhöhten neuronalen Erregbarkeit führt. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 ist ein Blocker der TRPC4- und TRPC5-Kanäle. Die Blockierung dieser Kanäle kann indirekt zur Aktivierung von NALCN führen, indem das Membranpotenzial und die Ionenhomöostase verändert werden, zu deren Regulierung NALCN-Kanäle beitragen, wodurch ihre funktionelle Aktivität als Teil der neuronalen Signalübertragung verbessert wird. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkpyrithion kann die Aktivität von NALCN indirekt durch Modulation zinksensitiver Kanäle und Rezeptoren, die nachgeschaltete Effekte auf NALCN haben, verstärken. Durch Beeinflussung der Zinkhomöostase in Neuronen kann es das Membranpotenzial und die intrazellulären Signalwege, an denen NALCN beteiligt ist, modulieren, was zu einer verstärkten Kanalaktivität führt. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 ist ein L-Typ-Calciumkanal-Agonist, der NALCN indirekt aktivieren kann, indem er den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Das erhöhte Kalzium kann zahlreiche Signalwege modulieren, die indirekt die NALCN-Kanalaktivität beeinflussen, wodurch die durch NALCN vermittelte Ionenleitfähigkeit erhöht wird. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
Amlodipin, ein Kalziumkanalblocker, beeinflusst indirekt die NALCN-Aktivität, indem es die Kalziumhomöostase verändert. Diese Modulation der Kalziumspiegel kann zu kompensatorischen Reaktionen innerhalb des Neurons führen, die die Aktivität der NALCN-Kanäle verstärken, da sie Teil des komplexen Netzwerks sind, das die neuronale Erregbarkeit steuert. | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
Es ist bekannt, dass Gadolinium(III)-Ionen bestimmte Arten von mechanosensitiven Kanälen blockieren. Diese Blockade könnte zu einer indirekten Aktivierung von NALCN-Kanälen führen, indem sie die mechanische Stressreaktion der Zelle verändert, was wiederum das Membranpotenzial beeinflussen und zu einer Modulation der NALCN-Kanalaktivität im Rahmen der neuronalen Signalübertragung führen könnte. | ||||||