PNU-282,987 (CAS 123464-89-1)
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PNU-282,987 ist eine chemische Verbindung, die aufgrund ihrer Rolle als selektiver Agonist für den α7-nicotinischen Acetylcholinrezeptor in der Neurowissenschaftsforschung umfangreich eingesetzt wird. Sie dient als wichtiges Werkzeug für die Untersuchung der cholinergen Signalgebung, die Auswirkungen auf das Verständnis kognitiver Funktionen wie Lernen und Gedächtnis hat. Forscher nutzen PNU-282,987, um die zugrunde liegenden Mechanismen der neuronalen Kommunikation zu erforschen und die potenzielle Modulation dieser Wege zu untersuchen. Darüber hinaus wird PNU-282,987 zur Untersuchung der Beteiligung des Rezeptors an neuroinflammatorischen Reaktionen eingesetzt, da der α7-Rezeptor in die Modulation der Freisetzung verschiedener Zytokine verwickelt ist. Die Spezifität der Verbindung für den α7-Rezeptor macht sie besonders nützlich, um die unterschiedlichen Rollen zu unterscheiden, die verschiedene nicotinische Rezeptoren in der neuronalen Funktion und Pathologie spielen.
PNU-282,987 (CAS 123464-89-1) Literaturhinweise
- Der selektive Alpha7-Nicotin-Acetylcholinrezeptor-Agonist PNU-282987 [N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl]-4-chlorbenzamidhydrochlorid] steigert die GABAerge synaptische Aktivität in Hirnschnitten und stellt die Defizite beim auditorischen Gating bei betäubten Ratten wieder her. | Hajós, M., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1213-22. PMID: 15523001
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- Synthese und Nikotinrezeptor-Aktivität von Chemieraum-Analoga von N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-4-chlorbenzamid (PNU-282,987) und 1,4-Diazabicyclo[3.2.2]nonan-4-carbonsäure-4-bromphenylester (SSR180711). | Bréthous, L., et al. 2012. J Med Chem. 55: 4605-18. PMID: 22591063
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- Erforschung der Vielfalt der α7-Nikotinrezeptor-Liganden durch Scaffold Enumeration aus der Chemical Universe Database GDB. | Garcia-Delgado, N., et al. 2010. ACS Med Chem Lett. 1: 422-6. PMID: 24900227
- Die Aktivierung des α7-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptors führt zu einer Hochregulierung der HLA-DR- und Makrophagen-Rezeptoren: Mögliche Rolle bei der adaptiven Immunität und bei der Verhinderung von Immunsuppression. | Siniavin, AE., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32230846
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