Na+ CP type Xα Aktivatoren
Gängige Na+ CP type Xα Activators sind unter underem Veratridine CAS 71-62-5, Aconitine CAS 302-27-2, Batrachotoxin CAS 23509-16-2, Benzocaine CAS 94-09-7 und 5,5-Diphenyl Hydantoin CAS 57-41-0.
Na+ CP Typ Xα-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die ihre verstärkende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, in erster Linie durch Beeinflussung der Funktionalität der spannungsgesteuerten Natriumkanäle. Veratridin und Aconitin wirken durch Bindung an die spannungsempfindliche Domäne des Na+ CP Typ Xα, wodurch der Kanal in seinem offenen Zustand stabilisiert und ein längerer Natriumioneneinstrom ermöglicht wird. Batrachotoxin setzt die Spannungsaktivierungsschwelle weiter herab und sorgt dafür, dass die Kanäle länger offen bleiben, während Benzocain bei subblockierenden Konzentrationen und Phenytoin durch selektive langsame Inaktivierung die Verfügbarkeit der Kanäle erhöhen. Lacosamid und Ranolazin tragen zur verstärkten Aktivität des Na+ CP Typ Xα bei, indem sie seine langsame Inaktivierung fördern, was paradoxerweise die Kanalverfügbarkeit während neuronaler hochfrequenter Feuerung erhöht.
Darüber hinaus steigern Verbindungen wie Cilostazol und Calmodulin, obwohl sie keine direkten Aktivatoren sind, indirekt die funktionelle Aktivität von Na+ CP Typ Xα über sekundäre Botenstoffe. Cilostazol fördert durch Erhöhung des cAMP-Spiegels die Phosphorylierung des Kanals über PKA, und Calmodulin moduliert die Aktivität des Kanals durch Kalzium-vermittelte Signalübertragung. Saxitoxin kann bei niedrigen Konzentrationen die Aktivierung des Na+ CP Typ Xα durch Veränderung seiner Spannungsabhängigkeit subtil verstärken. Flecainid verlängert in einzigartiger Weise den offenen Zustand des Na+ CP Typ Xα, wodurch der Natriumstrom verstärkt wird, ein Mechanismus, der bei bestimmten Herzerkrankungen von Vorteil ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Veratridine | 71-62-5 | sc-201075B sc-201075 sc-201075C sc-201075A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $80.00 $102.00 $197.00 $372.00 | 3 | |
Ein Neurotoxin, das an spannungsgesteuerte Natriumkanäle wie Na+ CP Typ Xα bindet und diese aktiviert, indem es die Inaktivierung verhindert, was zu einer verlängerten Depolarisation des Neurons und einem verstärkten Natriumeinstrom führt. | ||||||
Aconitine | 302-27-2 | sc-202441 sc-202441A sc-202441B sc-202441C sc-202441D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $300.00 $450.00 $650.00 $1252.00 $2050.00 | ||
Alkaloidtoxin, das die Aktivität von Na+ CP Typ Xα durch Bindung an die spannungsempfindliche Domäne verstärkt, wodurch der offene Zustand des Kanals stabilisiert und der Natriumstrom erhöht wird. | ||||||
Batrachotoxin | 23509-16-2 | sc-201086 | 10 µg | $302.00 | ||
Ein steroidales Alkaloidtoxin, das die Natriumkanäle durch Verschiebung ihrer Spannungsaktivierung zum Öffnen zwingt, was zu einem verstärkten Natriumioneneinstrom durch Na+ CP Typ Xα führt. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Ein Antiepileptikum, das in therapeutischen Konzentrationen vorzugsweise die langsame Inaktivierung von Na+-CP-Typ Xα verstärken kann, was indirekt zu einer erhöhten Kanalverfügbarkeit während schneller Entladungen führt. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Ein Phosphodiesterase-III-Inhibitor, der den cAMP-Spiegel erhöht, was sekundär die funktionelle Aktivität von Na+ CP Typ Xα-Kanälen durch Phosphorylierung über PKA steigern kann. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
Ein in der Forschung befindlicher antianginöser Wirkstoff, der die Aktivität von Na+ CP Typ Xα modulieren kann, indem er den späten Natriumstrom verstärkt, was bei ischämischen Herzkrankheiten von Vorteil ist. | ||||||
Calmodulin (human), (recombinant) | 73298-54-1 | sc-471287 | 1 mg | $232.00 | ||
Calmodulin ist zwar kein direkter Aktivator, kann aber Natriumkanäle wie Na+ CP Typ Xα an intrazellulären Stellen binden und modulieren und so möglicherweise ihre Aktivität über Calcium-vermittelte Signalwege verstärken. | ||||||