N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide Aktivatoren
Gängige N-α-Benzoyl-L-arginine-4-nitranilide Activators sind unter underem Histamine, free base CAS 51-45-6, 3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9, Bradykinin CAS 58-82-2, Dopamine CAS 51-61-6 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.
N-α-Benzoyl-L-Arginin-4-nitranilid umfasst eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die direkt an den Glucocorticoid-Rezeptor (GR), der durch das NR3C1-Gen kodiert wird, binden und seine funktionelle Aktivität verstärken. Physiologische Liganden wie Cortisol und synthetische Glucocorticoide wie Dexamethason und Prednisolon wirken als Agonisten, die eine Konformationsänderung des Rezeptors hervorrufen, die seine Dissoziation von Chaperonproteinen und die anschließende Verlagerung in den Zellkern erleichtert. Im Zellkern bindet der Glucocorticoid-Rezeptor an spezifische DNA-Sequenzen, die als Glucocorticoid-Response-Elemente (GREs) bekannt sind, und initiiert oder unterdrückt die Transkription von Zielgenen, die verschiedene physiologische Prozesse wie den Stoffwechsel, Immunreaktionen und Entzündungen regulieren. Die Wirksamkeit dieser Aktivatoren, wie Betamethason und Hydrocortison, liegt in ihrer Fähigkeit, die Genexpression mit hoher Spezifität zu modulieren und dadurch die Intensität und Dauer der zellulären Reaktionen auf Stress, Infektionen und andere Reize zu steuern.
Zusätzliche synthetische Glukokortikoide, darunter Triamcinolonacetonid, Fluticasonpropionat und Mometasonfuroat, verstärken die Aktivität des Glukokortikoidrezeptors, indem sie mit unterschiedlicher Affinität binden und die nachgeschalteten Signalwege des Rezeptors aktivieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin bindet an seine Rezeptoren und aktiviert Phospholipase C, was zur Produktion von Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) führt. Diese Signalkaskade erhöht das intrazelluläre Calcium, was indirekt die Aktivität von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid durch Förderung der proteolytischen Spaltung erhöhen kann. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
Serotonin aktiviert über seine Rezeptoren die Adenylatcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel. Ein erhöhter cAMP-Spiegel kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die die Aktivität von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid durch Veränderung der Umgebung, in der es wirkt, verstärken könnte. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
Bradykinin aktiviert über seinen B2-Rezeptor die Phospholipase C, was zu erhöhten IP3- und DAG-Werten und in der Folge zu erhöhten Calciumspiegeln führt. Diese Verstärkung der Calciumsignalisierung könnte indirekt die Aktivität von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid durch Beeinflussung der Proteaseaktivität erhöhen. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann an D1-ähnliche Rezeptoren binden, die Adenylatcyclase stimulieren und die cAMP-Spiegel erhöhen. cAMP aktiviert PKA und erhöht möglicherweise die Spaltungseffizienz von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin kann über beta-adrenerge Rezeptoren die Aktivität der Adenylatcyclase erhöhen und so den cAMP-Spiegel anheben. Die anschließende Aktivierung von PKA kann indirekt die Hydrolyse von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid verstärken. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
Noradrenalin erhöht über beta-adrenerge Rezeptoren den cAMP-Spiegel und aktiviert PKA. Dies kann zu einer Kaskade von Phosphorylierungsereignissen führen, wodurch die Aktivität von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid potenziell erhöht wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht und dadurch PKA aktiviert. Dies könnte zu einer verstärkten Aktivität von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid führen, indem es ein günstiges Umfeld für seine proteolytische Wirkung fördert. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert direkt die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und PKA-Aktivierung führt. Dies könnte indirekt die Spaltungsaktivität von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid durch Veränderung der zellulären Umgebung verstärken. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die zahlreiche zelluläre Signalwege beeinflussen und die Aktivität von N-α-Benzoyl-L-arginin-4-nitranilid durch Begünstigung der Proteaseaktivierung verstärken kann. | ||||||