Muskelfruktose-1,6-Bisphosphatase (FBPase)-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die die Aktivität der Muskel-FBPase modulieren, eines Enzyms, das in erster Linie an der Glukoneogenese beteiligt ist, dem Stoffwechselweg, der für die Erzeugung von Glukose aus Nicht-Kohlenhydratquellen verantwortlich ist. Die FBPase des Muskels spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des Glukosespiegels, indem sie die Hydrolyse von Fruktose-1,6-bisphosphat zu Fruktose-6-phosphat und anorganischem Phosphat katalysiert, was einer der letzten Schritte des Glukoneogenesewegs ist. Die Hemmung der FBPase im Muskel beeinträchtigt das Gleichgewicht zwischen Glukoseproduktion und -verwertung im Körper.
Die Wirkung von Muskel-FBPase-Hemmern kann direkt sein, indem die Hemmstoffmoleküle an das aktive Zentrum oder an allosterische Zentren des Enzyms binden und dadurch seine katalytische Aktivität verringern. Diese Inhibitoren ahmen oft die Struktur der natürlichen Substrate oder Produkte des Enzyms nach und blockieren so den Zugang zum aktiven Zentrum, oder sie können Konformationsänderungen bewirken, die die Affinität des Enzyms für seine Substrate verringern. Eine indirekte Hemmung kann durch Modulation von Signalwegen erfolgen, die die Aktivität oder Expression des Enzyms regulieren. Bestimmte Inhibitoren können beispielsweise in die Transkriptionskontrollmechanismen des FBPase-Gens eingreifen oder posttranslationale Modifikationen verändern, die die Stabilität oder Aktivität des Enzyms beeinflussen. Die Erforschung von FBPase-Inhibitoren in der Muskulatur wird von dem Wunsch angetrieben, die Regulierung des Glukosestoffwechsels in verschiedenen physiologischen und pathophysiologischen Zuständen zu verstehen. Durch die Untersuchung dieser Inhibitoren wollen die Wissenschaftler die komplizierten Kontrollmechanismen aufklären, die die Energiehomöostase und die Reaktion der Stoffwechselwege auf verschiedene intrazelluläre und extrazelluläre Signale steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Adenosine phosphate(Vitamin B8) | 61-19-8 | sc-278678 sc-278678A | 50 g 100 g | $160.00 $240.00 | ||
AMP ist ein endogener Inhibitor der FBPase. Erhöhte AMP-Spiegel signalisieren Energiemangel in den Muskelzellen und hemmen die FBPase, wodurch die Gluconeogenese verlangsamt wird. | ||||||
C75 (racemic) | 191282-48-1 | sc-202511 sc-202511A sc-202511B | 1 mg 5 mg 10 mg | $72.00 $206.00 $290.00 | 9 | |
C75 ist eine synthetische Verbindung, die indirekt die FBPase hemmt, indem sie den Fettsäurestoffwechsel moduliert und den Malonyl-CoA-Spiegel senkt, was zu einer AMPK-Aktivierung führt. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
A769662 ist ein kleines Molekül, das die AMPK direkt aktiviert, was zu einer Hemmung der FBPase und einer verringerten Glukoneogenese führt. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $70.00 $215.00 | 26 | |
2-Desoxyglukose ist ein Glukoseanalogon, das die FBPase kompetitiv hemmt und die Glukoneogenese durch Verringerung der Verfügbarkeit von Fruktose-1,6-bisphosphat beeinträchtigt. | ||||||
Phosphoenolpyruvic acid, monopotassium salt | 4265-07-0 | sc-208168 sc-208168A sc-208168B | 100 mg 250 mg 1 g | $78.00 $155.00 $302.00 | 1 | |
PEP ist ein Substratanalogon, das die FBPase kompetitiv hemmen kann, indem es an ihr aktives Zentrum bindet und so die Hydrolyse von Fructose-1,6-bisphosphat verhindert. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $92.00 | 1 | |
Berberin ist eine natürliche Verbindung, die AMPK aktiviert, was zu einer Hemmung der FBPase und einer verminderten Glukoneogenese führt. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $120.00 $326.00 $634.00 $947.00 $1259.00 | 38 | |
Rosiglitazon wird zwar in erster Linie als PPARγ-Agonist zur Behandlung von Diabetes eingesetzt, kann aber indirekt die FBPase hemmen, indem es die Insulinempfindlichkeit verbessert und die Glukoneogenese im Muskelgewebe verringert. | ||||||