mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin)-Inhibitoren bilden eine vielseitige Klasse chemischer Verbindungen, die speziell für den mTOR-Signalweg entwickelt wurden, eine zentrale regulatorische Schaltstelle, die entscheidende zelluläre Prozesse wie Wachstum, Proliferation, Stoffwechsel und Überleben steuert. Dieses komplizierte Signalnetzwerk umfasst zwei verschiedene mTOR-haltige Komplexe, mTORC1 und mTORC2, die jeweils eine entscheidende Rolle bei der zellulären Homöostase spielen. Die vielfältige chemische Klasse der mTOR-Inhibitoren umfasst eine breite Palette von Verbindungen, die sich jeweils durch einzigartige chemische Strukturen und Wirkungsweisen auszeichnen. Diese Inhibitoren entfalten ihre Wirkung, indem sie die Aktivität von mTOR-Komplexen direkt oder indirekt modulieren und die fein abgestimmte Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Ziele stören. Das chemische Arsenal umfasst sowohl natürlich vorkommende Verbindungen wie den Prototyp Rapamycin und seine Derivate als auch synthetische kleine Moleküle, die sorgfältig hergestellt wurden, um auf bestimmte Komponenten des mTOR-Signalwegs abzuzielen. Rapamycin bindet beispielsweise an das Immunophilin FKBP12 und bildet einen Komplex, der die mTORC1-Aktivität selektiv hemmt und letztlich die von diesem Komplex gesteuerten zellulären Prozesse beeinflusst.
Der Reiz von mTOR-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, die Komplexität zellulärer Signalwege zu entwirren. Durch die Unterbrechung der mTOR-Signalübertragung gewinnen Forscher Einblicke in die molekularen Feinheiten von Zellwachstum, Stoffwechsel und Überleben. Die synthetischen kleinen Moleküle, die präzise auf mTOR und die damit verbundenen Signalkomponenten ausgerichtet sind, bieten wertvolle Werkzeuge, um die Rolle von mTORC1 und mTORC2 bei Gesundheit und Krankheit zu entschlüsseln. Das Forschungsinteresse an mTOR-Inhibitoren geht über ihre Rolle als reine pharmakologische Wirkstoffe hinaus; stattdessen dienen sie als unverzichtbare Sonden zur Entschlüsselung der molekularen Grundlagen von Krankheiten. Diese Verbindungen sind zu einem wichtigen Instrument bei der Untersuchung zellulärer Reaktionen geworden und werfen ein Licht auf Fehlregulierungen im mTOR-Signalweg, die mit verschiedenen pathologischen Zuständen in Verbindung stehen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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AZD2014 | 1009298-59-2 | sc-364420 | 5 mg | $303.00 | 2 | |
AZD2014 ist ein selektiver Hemmstoff des mTOR-Signalwegs, der sich durch seine einzigartige Interaktion mit dem mTOR-Komplex auszeichnet, insbesondere durch allosterische Modulation. Dieser Wirkstoff verändert die Konformation des Enzyms, was sich auf seine katalytische Aktivität und die nachgeschalteten Signalkaskaden auswirkt. AZD2014 weist ein günstiges kinetisches Profil auf, das eine lang anhaltende Wirkung auf das Zielmolekül ermöglicht, das den Zellstoffwechsel und die Wachstumsregulation beeinflusst. Seine Spezifität verbessert das Verständnis der Rolle von mTOR in verschiedenen biologischen Prozessen. | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 ist ein starker mTOR-Inhibitor, der über einen besonderen Mechanismus wirkt, der eine kompetitive Bindung an die ATP-Bindungsstelle der mTOR-Kinasedomäne beinhaltet. Diese Interaktion unterbricht die Phosphorylierung von Schlüsselsubstraten und moduliert dadurch kritische Signalwege, die mit Zellwachstum und -proliferation in Verbindung stehen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern die selektive Ausrichtung, was zu einer veränderten Reaktionskinetik führt, die seine Wirksamkeit bei der Regulierung der zellulären Homöostase erhöht. | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK128 ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor, der sowohl mTORC1 als auch mTORC hemmt. Es hat in Forschungsmodellen und bei mehreren bösartigen Erkrankungen eine krebshemmende Wirkung gezeigt. | ||||||
CUDC-101 | 1012054-59-9 | sc-364474 sc-364474A | 10 mg 50 mg | $190.00 $700.00 | ||
CUDC-101 ist ein selektiver Hemmstoff von mTOR, der einzigartige molekulare Interaktionen eingeht, insbesondere durch seine Fähigkeit, die allosterische Regulierung des mTOR-Komplexes zu stören. Durch die Stabilisierung spezifischer Konformationszustände beeinflusst er nachgeschaltete Signalkaskaden und wirkt sich auf den Zellstoffwechsel und das Zellwachstum aus. Seine ausgeprägte Bindungsaffinität verändert die Kinetik der Substratphosphorylierung und bietet so einen nuancierten Ansatz zur Modulation zellulärer Reaktionen und verbessert das Verständnis der Dynamik des mTOR-Signalwegs. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 ist ein potenter mTOR-Inhibitor, der speziell auf die ATP-Bindungsstelle abzielt, was zu einer kompetitiven Hemmung der Kinaseaktivität führt. Diese Interaktion verändert die Konformationsdynamik des mTOR-Komplexes und beeinträchtigt seine Fähigkeit, nachgeschaltete Substrate zu phosphorylieren. Der Wirkstoff weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die sich durch einen raschen Wirkungseintritt und eine lang anhaltende Wirkung auszeichnet, was die zellulären Signalnetzwerke und die Stoffwechselregulation erheblich beeinflussen kann. | ||||||
Fisetin | 528-48-3 | sc-276440 sc-276440A sc-276440B sc-276440C sc-276440D | 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 100 g | $51.00 $77.00 $102.00 $153.00 $2856.00 | 7 | |
Fisetin ist ein Flavonoid, das die mTOR-Signalübertragung durch seine Fähigkeit moduliert, Protein-Protein-Interaktionen innerhalb des mTOR-Komplexes zu stören. Durch die Beeinflussung des Phosphorylierungszustands von Schlüsselsubstraten verändert es das Zellwachstum und den Zellstoffwechsel. Seine einzigartige Struktur ermöglicht eine selektive Bindung an mTOR, was seine Wirksamkeit bei der Regulierung der Autophagie und der zellulären Stressreaktionen erhöht. Das kinetische Profil des Wirkstoffs deutet auf eine nuancierte Wirkung auf zelluläre Stoffwechselwege hin, die adaptive Reaktionen in verschiedenen biologischen Kontexten fördert. | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | $347.00 $1428.00 | ||
GDC-0980 ist ein selektiver Hemmstoff des mTOR-Signalwegs, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Kinaseaktivität der mTORC1- und mTORC2-Komplexe zu beeinträchtigen. Dieser Wirkstoff weist einzigartige Bindungsinteraktionen auf, die die inaktive Konformation von mTOR stabilisieren und die nachgeschaltete Signalübertragung wirksam blockieren. Seine ausgeprägte molekulare Architektur ermöglicht eine gezielte Modulation zellulärer Prozesse, die die Signalübertragung von Wachstumsfaktoren und die Regulierung des Stoffwechsels beeinflussen. Das kinetische Verhalten der Verbindung deutet auf ein Potenzial zur Feinabstimmung zellulärer Reaktionen auf Umweltreize hin. | ||||||
N-Ethyl-N′-[4-[5,6,7,8-tetrahydro-4-[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]-7-(3-oxetanyl)pyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]urea | 1207360-89-1 | sc-496573 | 5 mg | $480.00 | ||
GDC-0349 ist ein mTOR-Kinase-Inhibitor, der sowohl auf mTORC1 als auch auf mTORC abzielt. In Forschungsstudien hat er vielversprechende Antitumorwirkungen gezeigt und wird derzeit auf seine Eignung für die Behandlung fortgeschrittener solider Tumore untersucht. | ||||||
SF1126 | 936487-67-1 | sc-391584 sc-391584A | 5 mg 10 mg | $719.00 $1331.00 | 7 | |
SF1126 ist ein wirksamer Modulator des mTOR-Signalwegs, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Interaktion zwischen mTOR und seinen vorgeschalteten Regulatoren selektiv zu unterbrechen. Dieser Wirkstoff geht spezifische molekulare Wechselwirkungen ein, die die Konformationsdynamik von mTOR verändern und zu einer Verringerung seiner Kinaseaktivität führen. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften ermöglichen es ihm, den zellulären Stoffwechsel und die Wachstumsregulierung zu beeinflussen, was einen nuancierten Ansatz zur Modulation der Signalwege darstellt. Die Reaktionskinetik des Wirkstoffs zeigt, dass er sich schnell mit Zielproteinen verbinden kann, was sein Potenzial für präzise Regulierungseffekte in zellulären Umgebungen unterstreicht. | ||||||
CH5132799 | 1007207-67-1 | sc-364460 sc-364460A | 5 mg 50 mg | $360.00 $1650.00 | ||
CH5132799 ist ein selektiver Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, an den mTOR-Komplex zu binden und dadurch die nachgeschalteten Signalkaskaden zu stören. Der Wirkstoff zeigt ausgeprägte molekulare Wechselwirkungen, die spezifische Konformationen von mTOR stabilisieren und so dessen Aktivität wirksam modulieren. Sein kinetisches Profil deutet auf einen schnellen Wirkungseintritt hin und ermöglicht eine fein abgestimmte Regulierung zellulärer Prozesse, einschließlich Proteinsynthese und Autophagie. Die strukturellen Eigenschaften des Wirkstoffs erleichtern eine gezielte Interaktion mit mTOR und unterstreichen dessen Rolle bei der Beeinflussung der zellulären Homöostase. |