MRS2L Aktivatoren

Gängige MRS2L Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromoadenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 76939-46-3, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Genistein CAS 446-72-0.

Zur ersten Kategorie der MRS2L-Aktivatoren gehören Moleküle, die den cAMP-Spiegel oder die PKA-Aktivität modulieren, wie Forskolin und 8-Br-cAMP. Durch die Erhöhung des cAMP-Spiegels oder die direkte Beeinflussung von PKA können diese Verbindungen eine indirekte Wirkung auf MRS2L haben, insbesondere durch Phosphorylierungsvorgänge, die seine Aktivität oder Expression modulieren könnten. So führt beispielsweise die Rolle von Forskolin bei der Erhöhung des cAMP-Spiegels zu einer PKA-Aktivierung, die verschiedene Substrate phosphorylieren kann, die wiederum Ionenkanäle wie MRS2L beeinflussen. 8-Br-cAMP dient als zelldurchlässiges Analogon von cAMP und kann in ähnlicher Weise PKA aktivieren, was sich auf denselben Signalweg auswirkt.

Eine andere Klasse konzentriert sich auf die kalziumabhängige Signalübertragung. Wirkstoffe wie Ionomycin und Thapsigargin erhöhen den intrazellulären Kalziumspiegel und beeinflussen dadurch MRS2L über kalziumabhängige Mechanismen. Ionomycin wirkt insbesondere durch die Bildung von Komplexen mit Kalziumionen, wodurch diese effektiv durch biologische Membranen geschleust werden, was die kalziumabhängige Signalübertragung, die MRS2L beeinflusst, verändern kann. Thapsigargin hemmt die ER-Ca2+-ATPase und erhöht so den intrazellulären Ca2+-Spiegel, was sich ebenfalls indirekt auf MRS2L auswirken kann.