MrgA6 Inhibitoren

Gängige MrgA6 Inhibitors sind unter underem Amlexanox CAS 68302-57-8, Cromolyn disodium salt CAS 15826-37-6, A-967079 CAS 1170613-55-4 und HC-030031 CAS 349085-38-7.

Inhibitoren des MrgA6-Proteins oder des MAS-verwandten GPR, Mitglied A6, umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die direkt mit dem Rezeptor interagieren oder die mit seiner Aktivität verbundenen Signalwege und zellulären Prozesse modulieren. MrgA6 ist vermutlich ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), der an verschiedenen biologischen Funktionen beteiligt ist, u. a. an der Degranulation von Mastzellen und der Zytokinese. Direkte Inhibitoren wie ML382 wirken durch Bindung an den Rezeptor, um dessen Aktivität zu verringern, während andere wie BMS-986122 aufgrund struktureller Ähnlichkeiten mit eng verwandten Rezeptoren eine Kreuzinhibition aufweisen könnten.

Mehrere der aufgelisteten Substanzen wirken nicht direkt auf MrgA6, sondern beeinflussen die zelluläre Umgebung oder die Signalkaskaden, an denen MrgA6 beteiligt ist. Dazu gehören Mastzellstabilisatoren wie Cromolyn-Natrium und Antihistaminika wie Cetirizin, die durch die Stabilisierung von Mastzellen die nachgeschalteten Effekte der MrgA6-Aktivierung begrenzen können. Andere Inhibitoren wie SB-705498 und A-967079 antagonisieren Rezeptoren wie TRPV1 bzw. TRPA1, die Teil der sensorischen und schmerzhaften Signalwege sind, bei denen die MrgA6-Aktivität relevant sein kann. Das Zusammenspiel zwischen diesen Bahnen und MrgA6 deutet darauf hin, dass die Modulation einer Komponente die Funktion der anderen beeinflussen kann, wodurch MrgA6 indirekt gehemmt wird.