MOB1A Inhibitoren

Gängige MOB1A Inhibitors sind unter underem Verteporfin CAS 129497-78-5, CCG-1423 CAS 285986-88-1, SU6656 CAS 330161-87-0, SJ 172550 CAS 431979-47-4 und EPZ6438 CAS 1403254-99-8.

MOB1A-Inhibitoren gehören zu einer spezifischen Klasse kleiner Moleküle, die auf die Aktivität von MOB1A (Mps One Binder kinase Activator), einer entscheidenden Komponente des Hippo-Signalwegs, abzielen und diese modulieren. Dieser Signalweg spielt eine zentrale Rolle bei der Regulierung der Zellproliferation, des Gewebewachstums und der Organgröße, indem er die Aktivität der Transkriptions-Koaktivatoren YAP (Yes-associated protein) und TAZ (Transcriptional coactivator with PDZ-binding motif) steuert. MOB1A, oder MOB-Kinase-Aktivator 1A, fungiert als wesentliches Gerüstprotein innerhalb dieses Weges und vermittelt die Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Kinasen wie MST1/2 (Mammalian STE20-like protein kinases 1 and 2). Die Hemmung von MOB1A unterbricht die Hippo-Signalkaskade, was letztlich zu verändertem Zellverhalten führt.

Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv auf MOB1A abzielen und dadurch seine Interaktion mit vorgeschalteten Kinasen oder anderen Bindungspartnern beeinflussen. Indem sie in die Funktion von MOB1A eingreifen, unterbrechen diese Verbindungen die Phosphorylierung und anschließende Inaktivierung von YAP und TAZ. Infolgedessen reichern sich YAP und TAZ im Zellkern an, wo sie die Expression von Genen stimulieren können, die an Zellwachstum und -proliferation, Geweberegeneration und onkogenen Prozessen beteiligt sind. MOB1A-Inhibitoren entfalten ihre Wirkung oft über verschiedene Mechanismen, wie die Blockierung von MOB1A-MST1/2-Interaktionen, die Verhinderung der MOB1A-vermittelten YAP/TAZ-Phosphorylierung oder die Förderung der Dissoziation von MOB1A aus dem Hippo-Signalweg-Komplex. Diese Wirkstoffklasse hat sich bei der Aufklärung der Feinheiten des Hippo-Signalwegs und seiner Rolle bei der Zellhomöostase und Tumorentstehung als wertvoll erwiesen und dient Forschern, die diese biologischen Prozesse erforschen, als wertvolles Werkzeug.