Date published: 2025-10-3

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SJ 172550 (CAS 431979-47-4)

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Alternative Namen:
2-[2-Chloro-4-[(1,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1-phenyl-4H-pyrazol-4-ylidene)methyl]-6-ethoxyphenoxy]-acetic acid methyl ester
Anwendungen:
SJ 172550 ist ein MDMX-Inhibitor, der die MDMX-p53-Interaktion in kultivierten Zellen hemmt
CAS Nummer:
431979-47-4
Reinheit:
≥95%
Molekulargewicht:
428.87
Summenformel:
C22H21ClN2O5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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SJ-172550, oder MDMX Inhibitor II, ist ein potenter Inhibitor von MDMX, der die Interaktion zwischen MDMX und dem p53-Peptid effektiv stört, mit einem EC50-Wert von 4,3 µM. Dieses Verbindung erreicht seine hemmende Wirkung, indem es ein reversibles kovalentes Cystein-Addukt innerhalb des p53-bindenden Domäne von MDMX bildet. Diese Interaktion sperrt MDMX in eine Konformation, die es hindert, sich mit p53 zu binden. Die hemmende Wirkung von SJ-172550 hat signifikante Implikationen. Es induziert Apoptose, löst eine Erhöhung der Expression von p53-Zieltgenen aus und führt letztendlich zu einem p53-abhängigen Zelltod in Retinoblastomzellen.


SJ 172550 (CAS 431979-47-4) Literaturhinweise

  1. Identifizierung und Charakterisierung des ersten niedermolekularen Inhibitors von MDMX.  |  Reed, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 10786-96. PMID: 20080970
  2. Über den Wirkmechanismus von SJ-172550 bei der Hemmung der Interaktion von MDM4 und p53.  |  Bista, M., et al. 2012. PLoS One. 7: e37518. PMID: 22675482
  3. Synthese und zytotoxische Eigenschaften von neuen (E)-3-Benzyliden-7-methoxychroman-4-on-Derivaten.  |  Noushini, S., et al. 2013. Daru. 21: 31. PMID: 23587260
  4. Neue vereinfachte Hefe-basierte Assays für Regulatoren der p53-MDMX-Interaktion und der p53-Transkriptionsaktivität.  |  Leão, M., et al. 2013. FEBS J. 280: 6498-507. PMID: 24119020
  5. Untersuchung von Proteinen der p53-Familie in Hefe: Induktion des autophagischen Zelltods und Modulation durch Interaktoren und kleine Moleküle.  |  Leão, M., et al. 2015. Exp Cell Res. 330: 164-77. PMID: 25265062
  6. Ein von Tryptophanol abgeleitetes Oxazolopiperidonlactam ist zytotoxisch gegen Tumore durch Hemmung der p53-Interaktion mit murinen Doppelminutenproteinen.  |  Soares, J., et al. 2015. Pharmacol Res. 95-96: 42-52. PMID: 25814188
  7. Medizinalchemische Strategien zur Unterbrechung der p53-MDM2/MDMX-Interaktion.  |  Lemos, A., et al. 2016. Med Res Rev. 36: 789-844. PMID: 27302609
  8. Chemische Instabilität und Promiskuität von MDMX-Inhibitoren auf Arylmethylidenepyrazolinon-Basis.  |  Stefaniak, J., et al. 2018. ACS Chem Biol. 13: 2849-2854. PMID: 30216042

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SJ 172550, 10 mg

sc-357403
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SJ 172550, 50 mg

sc-357403A
50 mg
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