MLL3 Inhibitoren
Gängige MLL3 Inhibitors sind unter underem UNC1999 CAS 1431612-23-5, 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8, GSK126, (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide CAS 202590-98-5 und SGC-CBP30 CAS 1613695-14-9.
MLL3, auch bekannt als Mixed-Lineage Leukemia 3, ist ein Mitglied der MLL-Familie (Mixed-Lineage Leukemia) von Histon-Lysin-Methyltransferasen. Diese Enzyme spielen eine entscheidende Rolle bei der epigenetischen Regulierung der Genexpression, indem sie die Methylierung von Histonproteinen katalysieren, insbesondere von Histon H3-Lysin 4 (H3K4), einer mit der Transkriptionsaktivierung verbundenen Modifikation. MLL3 ist an der Ablagerung von Mono-, Di- und Trimethylierungsmarkierungen auf H3K4 beteiligt, die zur Bildung von transkriptionsfördernden Chromatinzuständen beitragen, die für die Aktivierung von Genexpressionsprogrammen notwendig sind, die für verschiedene zelluläre Prozesse, einschließlich Entwicklung, Differenzierung und Proliferation, wesentlich sind. Als wichtiger epigenetischer Regulator übt MLL3 seine Funktionen aus, indem es mit transkriptionsregulatorischen Komplexen und chromatinmodifizierenden Enzymen assoziiert und die präzise räumliche und zeitliche Kontrolle von Genexpressionsmustern steuert, die für eine normale Zellfunktion erforderlich sind.
Die Hemmung der MLL3-Aktivität kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die seine katalytische Funktion, Protein-Protein-Interaktionen oder subzelluläre Lokalisierung stören. Eine gängige Strategie besteht in der Entwicklung von niedermolekularen Inhibitoren, die auf die katalytische SET-Domäne von MLL3 abzielen und dadurch seine Methyltransferase-Aktivität blockieren und die Ablagerung von Methylmarkierungen auf Histon H3 unterbrechen. Darüber hinaus kann die Hemmung von Protein-Protein-Wechselwirkungen, die für die Bildung funktioneller MLL3-haltiger Komplexe wichtig sind, die Rekrutierung von MLL3 zu Zielgenen und die anschließende Chromatinmodifikation stören. Darüber hinaus kann die Modulation von vorgelagerten Signalwegen oder posttranslationalen Modifikationen, die die Aktivität von MLL3 regulieren, ebenfalls als wirksames Mittel zur Hemmung dienen. Indem sie in die epigenetische Regulierung der durch MLL3 vermittelten Genexpression eingreifen, bieten Inhibitionsstrategien Möglichkeiten zur Untersuchung der funktionellen Folgen der MLL3-Dysregulation und zur Erforschung von Interventionen, die auf MLL3-assoziierte Krankheiten abzielen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
Dualer Inhibitor der Histon-Methyltransferasen (HMTs) G9a und GLP, der die Histon-Methylierung und die Chromatin-Remodellierung beeinflusst. UNC1999 kann möglicherweise die MLL3-Aktivität modulieren, indem es die epigenetische Landschaft und die mit der MLL3-Funktion verbundenen Histonmodifikationen beeinflusst. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
DOT1L (DOT1-ähnlicher) Inhibitor, der auf die Methylierung von Histon H3 Lysin 79 (H3K79) abzielt. EPZ-5676 kann MLL3 indirekt beeinflussen, indem es einen gemeinsamen Signalweg beeinflusst, der an der Histonmethylierung beteiligt ist, und so möglicherweise die MLL3-abhängige Genexpression moduliert. | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) ist ein Inhibitor, der die Histonmethylierung beeinflusst. GSK126 zielt auf EZH2 ab und beeinflusst möglicherweise die Trimethylierung von Histon H3 Lysin 27 (H3K27) und moduliert indirekt die MLL3-Aktivität durch epigenetische Regulation. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Bromodomain and extraterminal (BET) Protein-Inhibitor, der die Chromatin-Remodellierung beeinflusst. OTX015 zielt auf BET-Proteine ab und moduliert möglicherweise die MLL3-Aktivität, indem es die Rekrutierung von MLL3 in bestimmten Chromatin-Regionen beeinflusst und Histonmodifikationen verändert. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
CREB-bindendes Protein (CBP) und p300-Bromodomain-Inhibitor, die die Histonacetylierung beeinflussen. SGC-CBP30 kann MLL3 indirekt modulieren, indem es die Histonacetylierungsmuster und die Chromatinstruktur beeinflusst, die mit der MLL3-abhängigen Genregulation verbunden sind. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
EZH2-Inhibitor, der die Histonmethylierung beeinflusst. GSK343 zielt auf EZH2 ab und beeinflusst MLL3 möglicherweise indirekt durch Veränderungen in der Trimethylierung von Histon H3 Lysin 27 (H3K27) und der epigenetischen Regulation gemeinsamer Zielgene. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Histon-Acetyltransferase (HAT)-Inhibitor, der auf den p300/CBP-assoziierten Faktor (PCAF) abzielt. C646 kann möglicherweise die MLL3-Aktivität modulieren, indem es die Histon-Acetylierungsmuster beeinflusst, die mit der MLL3-abhängigen Genexpression und der Chromatinumgestaltung verbunden sind. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Der BET-Protein-Inhibitor beeinflusst die Chromatinstruktur. JQ1 zielt auf BET-Proteine ab und beeinflusst möglicherweise die MLL3-Aktivität, indem es die Rekrutierung von MLL3 in bestimmte Chromatinregionen moduliert und die mit MLL3-abhängigen Prozessen verbundenen Histonmodifikationen verändert. | ||||||
CPI-203 | 1446144-04-2 | sc-501599 | 1 mg | $170.00 | ||
BET-Protein-Inhibitor, der die Chromatinstruktur beeinflusst. CPI-203 zielt auf BET-Proteine ab und moduliert möglicherweise die MLL3-Aktivität, indem es die Rekrutierung von MLL3 in bestimmten Chromatinregionen beeinflusst und die mit MLL3-abhängigen Prozessen verbundenen Histonmodifikationen verändert. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
G9a und GLP Histon-Methyltransferase-Inhibitor, der die Histon-Methylierung beeinflusst. UNC0638 kann möglicherweise die MLL3-Aktivität modulieren, indem es die epigenetische Landschaft und die mit der MLL3-abhängigen Genregulation verbundenen Histonmodifikationen beeinflusst. | ||||||