Melanoma Aktivatoren

Gängige Melanoma Activators sind unter underem Vemurafenib CAS 918504-65-1, Cobimetinib CAS 934660-93-2, Dabrafenib CAS 1195765-45-7, Trametinib CAS 871700-17-3 und MEK 162.

Melanomaktivatoren als chemische Klasse umfassen eine Reihe von Verbindungen, die verschiedene biologische Wege stimulieren können, die zur Aktivierung und zum Fortschreiten von Melanomzellen führen. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, die sich auf mehrere zelluläre Prozesse auswirken. So verursachen alkylierende Wirkstoffe wie Temozolomid DNA-Schäden, die paradoxerweise manchmal zur Aktivierung von DNA-Reparaturmechanismen in den Melanomzellen führen können. Diese Aktivierung kann zum Überleben von Zellen führen, die eine Resistenz gegen die DNA-schädigenden Wirkungen entwickelt haben. Darüber hinaus spielen Wachstumsfaktoren wie der aus Blutplättchen gewonnene Wachstumsfaktor (PDGF) und der Basis-Fibroblasten-Wachstumsfaktor (bFGF) eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Mikroumgebung des Tumors. Sie können die Angiogenese, d. h. die Bildung neuer Blutgefäße, anregen, ein lebenswichtiger Prozess zur Versorgung von Tumoren mit den für ihr weiteres Wachstum und Überleben erforderlichen Nährstoffen und Sauerstoff.

Andererseits können Zytokine wie Interferon-α, natürlich vorkommende Proteine, die an der Regulierung von Immunreaktionen beteiligt sind, auch das Verhalten von Melanomzellen beeinflussen. Diese Zytokine haben zwar in erster Linie die Aufgabe, Immunzellen zu aktivieren, können aber auch die Expression von Überlebensmechanismen in Melanomzellen verstärken und die Angiogenese fördern. In ähnlicher Weise können hohe Dosen von Interleukin-2, einem weiteren Zytokin, die Immunantwort auf Melanomzellen verstärken. Seine Wirkung erstreckt sich jedoch auch auf die Aktivierung angiogener Faktoren wie den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktor (VEGF), der die Vermehrung und Ausbreitung von Melanomzellen fördern kann.