NR1I3-Aktivatoren stellen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien dar, die eine wichtige Rolle bei der Modulation der Aktivität des nuklearen Rezeptors der Subfamilie 1 Gruppe I, Mitglied 3 (NR1I3), spielen. Zu dieser Klasse gehören sowohl direkte Aktivatoren, die an NR1I3 binden und dessen Transkriptionsaktivität verstärken, als auch indirekte Aktivatoren, die die NR1I3-Aktivität über verschiedene zelluläre Mechanismen beeinflussen. Direkte Aktivatoren wie Phenobarbital, Carbamazepin, Rifampin, Clotrimazol, Pregnenolon 16α-Carbonitril, Androstenol und Nicardipin interagieren mit NR1I3, um dessen regulatorische Wirkung auf Gene zu verstärken, insbesondere auf solche, die am Arzneimittelstoffwechsel und an Entgiftungsprozessen beteiligt sind. Indem sie an NR1I3 binden, erleichtern diese Verbindungen dessen Rolle bei der Regulierung der Expression einer breiten Palette von Genen, einschließlich derjenigen, die für Cytochrom-P450-Enzyme kodieren, die für den Stoffwechsel verschiedener endogener und exogener Substanzen entscheidend sind. Zusätzlich zu diesen direkten Aktivatoren umfasst die Klasse der NR1I3-Aktivatoren auch Verbindungen, die die NR1I3-Aktivität indirekt beeinflussen. Indirekte Aktivatoren wie Zitrusflavonoid, Omeprazol, Naringenin, Artemisinin und Meclizin modulieren NR1I3, indem sie zelluläre Bedingungen oder Signalwege verändern, die die NR1I3-Funktion beeinflussen. So können beispielsweise Zitrusflavonoide zelluläre Signalwege modulieren und dadurch die NR1I3-Aktivierung beeinflussen, während die Auswirkungen von Omeprazol auf intrazelluläre Bedingungen zu einer erhöhten NR1I3-Aktivität führen können. Diese indirekten Aktivatoren verdeutlichen die komplexe Interaktion zwischen NR1I3 und verschiedenen biochemischen und zellulären Prozessen.
Insgesamt umfassen die NR1I3-Aktivatoren ein breites Spektrum chemischer Substanzen, die alle zur Modulation dieses wichtigen Kernrezeptors beitragen. Indem sie NR1I3 beeinflussen, wirken sich diese Aktivatoren auf die Rolle des Rezeptors bei der Regulierung eines breiten Spektrums physiologischer Prozesse aus, einschließlich, aber nicht beschränkt auf den Arzneimittelstoffwechsel, die Bilirubin-Clearance und verschiedene Aspekte des endobiotischen Stoffwechsels. Diese chemische Klasse unterstreicht das komplizierte Zusammenspiel zwischen kleinen Molekülen und nuklearen Rezeptoren bei der Regulierung wesentlicher biologischer Funktionen.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Ein Antikonvulsivum, das NR1I3 direkt aktivieren kann, was zu einer erhöhten Transkription von NR1I3-regulierten Genen führt. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Ein Protonenpumpeninhibitor, der indirekt NR1I3 aktivieren kann, indem er die intrazellulären Bedingungen verändert, was zu einer erhöhten NR1I3-Aktivität führt. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Ein Antimykotikum, das nachweislich NR1I3 aktiviert und zu einer verstärkten Transkriptionsaktivität von NR1I3-regulierten Genen führt. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Ein Flavonoid, das in Zitrusfrüchten vorkommt und NR1I3 aktivieren kann, wodurch seine Regulierung von Enzymen und Transportern, die Medikamente verstoffwechseln, aktiviert wird. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Ein synthetisches Steroid, von dem bekannt ist, dass es NR1I3 direkt aktiviert und damit seine transkriptionsregulierenden Funktionen aktiviert. | ||||||
Artemisinin | 63968-64-9 | sc-202960 sc-202960A | 100 mg 1 g | $44.00 $247.00 | 1 | |
Eine in Artemisia annua vorkommende Verbindung, von der bekannt ist, dass sie NR1I3 indirekt aktiviert, indem sie die zellulären Wege beeinflusst, die die NR1I3-Aktivität regulieren. |