MAO-A Inhibitoren
Gängige MAO-A Inhibitors sind unter underem Quinacrine, Dihydrochloride CAS 69-05-6, Isocarboxazid CAS 59-63-2, Phenethyl-hydrazine CAS 51-71-8, Tranylcypromine CAS 13492-01-8 und Furazolidone CAS 67-45-8.
MAO-A-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch die Aktivität des Enzyms Monoaminooxidase A (MAO-A) hemmen. Monoaminoxidase A ist eine der beiden Isoformen des Enzyms Monoaminoxidase, die andere ist MAO-B. Diese Enzyme befinden sich in der äußeren Mitochondrienmembran und sind für die oxidative Desaminierung von Monoamin-Neurotransmittern wie Serotonin, Noradrenalin und Dopamin sowie von Aminen aus der Nahrung verantwortlich. Durch die Hemmung von MAO-A verhindern diese Verbindungen den Abbau dieser Monoamine und beeinflussen deren Konzentration in der neuronalen Synapse. MAO-A-Hemmer zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, sich an das aktive Zentrum des Enzyms zu binden, wo sie den Zugang des Enzyms zu seinen natürlichen Substraten stören. Diese Hemmung kann reversibel oder irreversibel sein, je nach chemischer Beschaffenheit des Hemmers und seiner Wechselwirkung mit dem Enzym. Reversible Inhibitoren bilden im Allgemeinen nichtkovalente Bindungen mit MAO-A, sodass sie sich mit der Zeit vom Enzym lösen können, während irreversible Inhibitoren in der Regel kovalente Bindungen bilden, die das Enzymmolekül dauerhaft inaktivieren.
Die Struktur-Aktivitäts-Beziehung von MAO-A-Inhibitoren ist ein entscheidender Aspekt ihres chemischen Aufbaus. Diese Inhibitoren enthalten oft ein basisches Stickstoffatom, das die natürlichen Substrate des Enzyms nachahmt und es ihnen ermöglicht, sich mit dem aktiven Zentrum von MAO-A zu verbinden. Darüber hinaus können sie verschiedene funktionelle Gruppen besitzen, die es ihnen ermöglichen, mit dem aktiven Zentrum des Enzyms durch Wasserstoffbrückenbindungen, Van-der-Waals-Kräfte und hydrophobe Wechselwirkungen zu interagieren. Die Spezifität dieser Inhibitoren für MAO-A gegenüber MAO-B wird durch die Größe und Form ihrer Molekülstruktur beeinflusst, die die Substrathöhle von MAO-A ergänzen muss. Die Entwicklung selektiver MAO-A-Inhibitoren erfordert ein detailliertes Verständnis der Topographie des aktiven Zentrums des Enzyms und des dynamischen Prozesses der Enzym-Substrat-Wechselwirkung.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Moclobemide | 71320-77-9 | sc-207891 | 10 mg | $91.00 | ||
Moclobemid, ein reversibler Inhibitor der Monoaminoxidase A (MAO-A), zeichnet sich durch einzigartige Wechselwirkungen aus, da es in der Lage ist, hydrophobe Kontakte mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Seine ausgeprägte Amingruppe erleichtert elektrostatische Wechselwirkungen und erhöht die Bindungsaffinität. Die Konformationsflexibilität der Verbindung ermöglicht es ihr, sich an die dynamische Struktur des Enzyms anzupassen und so möglicherweise die Geschwindigkeit des Substratumsatzes zu beeinflussen und die Stoffwechselwege von Neurotransmittern zu modulieren. | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
Phenelzin ist ein nicht-selektiver, irreversibler MAO-Hemmer. Er bindet irreversibel an MAO-A und hemmt den Abbau von Monoamin-Neurotransmittern wie Serotonin, Noradrenalin und Dopamin. | ||||||
Tetrindole mesylate | 135991-95-6 | sc-204340 sc-204340A | 10 mg 50 mg | $119.00 $446.00 | ||
Tetrindolmesylat wirkt als selektiver Inhibitor der Monoaminoxidase A (MAO-A) und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, Wasserstoffbrücken mit spezifischen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Wechselwirkung stabilisiert den Enzym-Inhibitor-Komplex, wodurch die Konformation des Enzyms wirksam verändert wird. Die lipophile Beschaffenheit des Wirkstoffs verbessert die Membrandurchlässigkeit, was seine Verteilung und Interaktionskinetik in biologischen Systemen beeinflusst und sich somit auf den Neurotransmitter-Stoffwechsel auswirkt. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
1-Hydrazinophthalazinhydrochlorid weist einen besonderen Mechanismus als Hemmstoff der Monoaminoxidase A (MAO-A) auf, und zwar in erster Linie durch seine Fähigkeit, π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Wechselwirkung moduliert nicht nur die Aktivität des Enzyms, sondern beeinflusst auch die Elektronendichte im aktiven Zentrum, was sich möglicherweise auf die Dynamik der Substratbindung auswirkt. Seine hydrophilen Eigenschaften erleichtern die Löslichkeit in wässrigen Umgebungen, was sich auf seine Diffusions- und Interaktionsprofile in biologischen Systemen auswirkt. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
Tranylcypromin ist ein nicht-selektiver, irreversibler MAO-Hemmer, der eine kovalente Bindung mit MAO-A eingeht und so den Abbau von Serotonin, Noradrenalin und Dopamin im synaptischen Spalt verhindert. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carbonsäure wirkt als Hemmstoff der Monoaminoxidase A (MAO-A), indem sie Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms bildet. Durch diese Wechselwirkung wird die Konformation des Enzyms verändert, wodurch die Substrataffinität erhöht und die Reaktionskinetik moduliert wird. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale, darunter ein kondensierter Benzopyranring, tragen zu seiner Stabilität und Reaktivität bei und beeinflussen sein Gesamtverhalten in biochemischen Prozessen. | ||||||
Furazolidone | 67-45-8 | sc-218546 sc-218546A | 10 g 100 g | $89.00 $260.00 | ||
Furazolidon ist ein nicht-selektiver, irreversibler MAO-Hemmer. Er bindet kovalent an MAO-A und hemmt den Stoffwechsel von Monoamin-Neurotransmittern. | ||||||
Nialamide | 51-12-7 | sc-253186 | 1 g | $98.00 | ||
Nialamid wirkt als Hemmstoff der Monoaminoxidase A (MAO-A) durch seine Fähigkeit, kovalente Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden, was zu einer erheblichen Veränderung der katalytischen Effizienz des Enzyms führt. Das Vorhandensein eines Hydrazinanteils erhöht seine Reaktivität und ermöglicht eine selektive Bindung an das Enzym. Diese Spezifität wird außerdem durch sterische Faktoren und die elektronische Verteilung innerhalb der Struktur beeinflusst, was die Aktivität des Enzyms moduliert und sich auf die Stoffwechselwege auswirkt. | ||||||
trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamine Hydrochloride | 107077-98-5 | sc-220292 | 1 mg | $290.00 | ||
Trans 2-(Phenyl-d5)-cyclopropylamin-Hydrochlorid zeigt einzigartige Wechselwirkungen mit Monoaminoxidase A (MAO-A) durch sein Cyclopropylamin-Gerüst, das der Molekularstruktur Spannung und Steifigkeit verleiht. Diese Konfiguration erhöht die Bindungsaffinität und ermöglicht eine präzise Modulation der Konformation des Enzyms. Die deuterierte Phenylgruppe trägt zu bestimmten kinetischen Eigenschaften bei, die sich auf die Reaktionsgeschwindigkeit und die Selektivität von Stoffwechselprozessen auswirken, aber auch auf die Stabilität von Enzym-Substrat-Komplexen. | ||||||
Clorgyline hydrochloride | 17780-75-5 | sc-214749 sc-214749A | 50 mg 100 mg | $125.00 $210.00 | 2 | |
Clorgylinhydrochlorid zeichnet sich durch seine selektive Hemmung der Monoaminoxidase A (MAO-A) aus, die durch seine einzigartigen aromatischen und aliphatischen Wechselwirkungen begünstigt wird. Das Vorhandensein einer chlorierten Komponente erhöht seine Lipophilie und fördert die effektive Membrandurchlässigkeit. Das kinetische Profil dieser Verbindung wird durch ihre Fähigkeit beeinflusst, stabile Enzym-Inhibitor-Komplexe zu bilden, die die katalytische Effizienz von MAO-A verändern, was zu unterschiedlichen Stoffwechselwegen und regulatorischen Effekten auf den Neurotransmitterspiegel führt. | ||||||