MacroH2A Aktivatoren
Gängige MacroH2A Activators sind unter underem NU 7441 CAS 503468-95-9, C646 CAS 328968-36-1, (+/-)-JQ1, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9 und MS-275 CAS 209783-80-2.
Bei der Klasse der MacroH2A-Aktivatoren handelt es sich um eine Sammlung chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von MacroH2A, einer Variante des Histons H2A, verstärken können. MacroH2A spielt eine entscheidende Rolle für die Chromatinstruktur und -funktion und beeinflusst die Genexpression, indem es die Kompaktheit und Zugänglichkeit des Chromatins verändert. Diese Aktivatoren wirken über verschiedene Mechanismen, um die Funktion von MacroH2A zu verbessern, in erster Linie durch Veränderung des Gleichgewichts der Histonacetylierung, einem Schlüsselprozess bei der Regulierung der Chromatinstruktur. Bei einem Ansatz hemmen Verbindungen wie NU7441 die Funktion von DNA-PKcs, wodurch die Phosphorylierung von MacroH2A verringert und seine Fähigkeit, Chromatin zu kompaktieren, erhöht wird. Andere, wie C646 und JQ1, zielen auf Histon-Acetyltransferasen bzw. Bromodomain-Proteine ab, verringern die Zugänglichkeit des Chromatins und verstärken dadurch die Rolle von MacroH2A bei der Genunterdrückung. Eine dritte Gruppe, zu der Vorinostat, MS-275 und Trichostatin A gehören, hemmt Histondeacetylasen, wodurch die Histonacetylierung erhöht, die Chromatinstruktur gestört und die Rolle von MacroH2A bei der Chromatinkompaktion verstärkt wird.
Eine weitere Gruppe von Verbindungen, darunter Nicotinamid und Sirtinol, modulieren die Sirtuin-Aktivität, beeinflussen die Histondeacetylierung und wirken sich dadurch auf die Chromatinstruktur aus. Dies wiederum verbessert die Fähigkeit von MacroH2A, die Genexpression durch Chromatinverdichtung zu regulieren. Schließlich üben Verbindungen wie Curcumin einen Einfluss aus, indem sie spezifische zelluläre Signalwege hemmen, was indirekt die Rolle von MacroH2A bei der Chromatinverdichtung und Genunterdrückung verstärkt. Bemerkenswert ist, dass alle diese Aktivatoren, obwohl sie auf verschiedene zelluläre Prozesse abzielen, in ihrer Endwirkung konvergieren, indem sie die Funktion von MacroH2A bei der Regulierung der Chromatinstruktur und der Kontrolle der Genexpression verstärken.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU 7441 ist ein potenter DNA-PKcs-Inhibitor und steigert die Aktivität von MacroH2A durch die Reduzierung von DNA-Reparaturprozessen. Durch die Hemmung von DNA-PKcs wird die Phosphorylierung von MacroH2A verringert, was zu einer Steigerung seiner Fähigkeit führt, Chromatin zu verdichten und die Genexpression zu regulieren. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646 ist ein kompetitiver Inhibitor der Histonacetyltransferasen p300 und CBP. Durch die Reduzierung der Acetylierung von Histonen verringert es die Zugänglichkeit des Chromatins, was zu einer verstärkten Rolle von MacroH2A bei der Verdichtung des Chromatins und der Unterdrückung der Gentranskription führt. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 ist ein potenter Inhibitor der BET-Familie von Bromodomain-Proteinen. Durch die Hemmung dieser Proteine wird die Ablesung von acetylierten Histonen reduziert, wodurch die Rolle von MacroH2A bei der Chromatin-Kompaktierung und Gen-Repression verstärkt wird. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilid-Hydroxamsäure (SAHA) ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor. Durch die Hemmung von HDAC erhöht es die Histonacetylierung und stört die Chromatinstruktur. Dies verstärkt die Rolle von MacroH2A bei der Verdichtung von Chromatin und der Regulierung der Genexpression. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275 (Entinostat) ist ein potenter Klasse-I-HDAC-Inhibitor. Er erhöht die Histonacetylierung und stört die Chromatinstruktur, wodurch die Rolle von MacroH2A bei der Chromatinverdichtung und der Unterdrückung der Gentranskription verstärkt wird. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A (TSA) ist ein HDAC-Inhibitor, der die Histonacetylierung erhöht und die Chromatinstruktur stört, wodurch die Rolle von MacroH2A bei der Chromatinverdichtung und der Regulierung der Genexpression verstärkt wird. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Nicotinamid ist ein Pan-Sirtuin-Inhibitor, der die Deacetylierung von Histonen beeinträchtigt, die Chromatinstruktur stört und die Rolle von MacroH2A bei der Verdichtung von Chromatin und der Unterdrückung der Gentranskription verstärkt. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin ist ein Inhibitor der NF-κB-Signalübertragung und kann die Rolle von MacroH2A bei der Chromatinverdichtung und Genunterdrückung verstärken, indem es die Transkriptionsaktivität vieler Gene verringert. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Sirtinol ist ein Sirtuin-Inhibitor, der die Deacetylierung von Histonen beeinträchtigt, die Chromatinstruktur stört und die Rolle von MacroH2A bei der Verdichtung von Chromatin und der Unterdrückung der Gentranskription verstärkt. | ||||||