Muskarinische Acetylcholinrezeptor-M3-Inhibitoren (mAChR M3) sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv den M3-Subtyp muskarinischer Acetylcholinrezeptoren hemmen, bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCR) handelt, die in verschiedenen Geweben weit verbreitet sind, darunter glatte Muskeln, exokrine Drüsen und das zentrale Nervensystem. Diese Rezeptoren gehören zu einer größeren Familie von Muskarinrezeptoren, die durch den Neurotransmitter Acetylcholin aktiviert werden. Der M3-Subtyp ist hauptsächlich an das Gq/11-Protein gekoppelt und ist über den Phospholipase-C-Signalweg an der Regulierung der intrazellulären Calciumspiegel beteiligt, was zu verschiedenen physiologischen Reaktionen wie Muskelkontraktion und Sekretion führt. mAChR-M3-Inhibitoren wirken, indem sie an das aktive Zentrum oder die allosterischen Zentren des Rezeptors binden und so verhindern, dass Acetylcholin den Rezeptor aktiviert. Diese Hemmung moduliert die nachgeschalteten Signalwege, die sonst durch die Rezeptoraktivierung ausgelöst würden, und beeinflusst letztlich die physiologischen Funktionen, die durch diese Rezeptoren reguliert werden.
Chemisch gesehen sind mAChR-M3-Inhibitoren vielfältig und reichen von kleinen organischen Molekülen bis hin zu komplexeren Strukturen. Das Design und die Synthese dieser Inhibitoren orientieren sich in der Regel an den strukturellen Merkmalen des M3-Rezeptors und den spezifischen Bindungswechselwirkungen, die für eine selektive Hemmung erforderlich sind. Strukturelle Modifikationen der Inhibitormoleküle zielen oft darauf ab, die Selektivität für den M3-Subtyp gegenüber anderen muskarinischen Rezeptorsubtypen (M1, M2, M4 und M5) zu verbessern, um Nebenwirkungen zu minimieren und die Wirksamkeit zu erhöhen. Es wurden fortschrittliche Techniken wie Röntgenkristallographie und Computermodellierung eingesetzt, um die Bindungsmodi dieser Inhibitoren aufzuklären und Schlüsselwechselwirkungen auf atomarer Ebene zu identifizieren. Die Untersuchung von mAChR-M3-Inhibitoren liefert wertvolle Erkenntnisse über die Beziehungen zwischen Rezeptorstruktur und -funktion, und ihre Entwicklung ist entscheidend für die Erweiterung unseres Verständnisses der physiologischen und biochemischen Rolle muskarinischer Rezeptoren in verschiedenen biologischen Systemen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $240.00 $979.00 | 1 | |
(S)-(+)-Dimethindenmaleat zeigt eine selektive Interaktion mit muscarinischen M3-Rezeptoren, die sich durch die Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken zu bilden, die die Stabilität des Rezeptors-Liganden erhöhen. Die Stereochemie dieser Verbindung trägt zu ihrer einzigartigen Bindungsorientierung bei und fördert deutliche Konformationsänderungen des Rezeptors. Ihre lipophile Natur erleichtert die effiziente Integration in die Membran und beeinflusst die nachgeschalteten Signalkaskaden und Desensibilisierungsprozesse des Rezeptors. Die dynamische Bindungskinetik der Verbindung ermöglicht eine fein abgestimmte Modulation der Rezeptorantworten und macht sie zu einem interessanten Thema bei Studien zur Rezeptorinteraktion. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
Oxybutyninchlorid weist eine bemerkenswerte Affinität für muskarinische M3-Rezeptoren auf, wobei es spezifische elektrostatische Wechselwirkungen eingeht, die den Rezeptor-Liganden-Komplex stabilisieren. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften ermöglichen es, Konformationsverschiebungen im Rezeptor zu induzieren und so die intrazellulären Signalwege zu beeinflussen. Die hydrophoben Eigenschaften des Wirkstoffs verbessern seine Membrandurchlässigkeit und erleichtern eine schnelle Rezeptoraktivierung. Darüber hinaus deutet sein kinetisches Profil auf ein komplexes Zusammenspiel von Bindungs- und Entbindungsraten hin, was zu seinen nuancierten Auswirkungen auf die Rezeptoraktivität beiträgt. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $196.00 | 5 | |
4-DAMP ist ein selektiver Antagonist für muskarinische M3-Rezeptoren, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrücken zu bilden, die die Bindungsspezifität erhöhen. Seine einzigartige sterische Konfiguration ermöglicht eine wirksame sterische Hinderung und verhindert die Aktivierung des Rezeptors. Die lipophile Natur der Verbindung fördert eine effiziente Membrandiffusion, während ihre Reaktionskinetik eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation zeigt, was zu einer verlängerten Rezeptorbesetzung führt. Dieses dynamische Verhalten unterstreicht seine Rolle bei der Modulation rezeptorvermittelter Reaktionen. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $85.00 | 3 | |
Ipratropium, ein antimuskarinischer Bronchodilator, hemmt mAChR M3 in den Atemwegen. Durch die Blockierung der durch Acetylcholin vermittelten Bronchokonstriktion hilft es bei der Behandlung von Erkrankungen wie Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), indem es die Bronchodilatation fördert und den Luftstrom verbessert. | ||||||
DAU 5884 hydrochloride | 131780-47-7 | sc-203912 sc-203912A | 10 mg 50 mg | $165.00 $693.00 | ||
DAU 5884 Hydrochlorid ist ein wirksamer Modulator von muskarinischen M3-Rezeptoren, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, elektrostatische Wechselwirkungen einzugehen, die die Rezeptorbindung stabilisieren. Seine strukturelle Konformation erleichtert die selektive Rezeptorbindung, während seine hydrophilen Eigenschaften die Löslichkeit in biologischen Umgebungen verbessern. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität für Rezeptorstellen auf, mit einem kinetischen Profil, das auf eine ausgewogene Assoziations- und Dissoziationsrate schließen lässt, was zu ihrem nuancierten Einfluss auf Signalwege beiträgt. | ||||||
J 104129 fumarate | 244277-89-2 | sc-203610 | 10 mg | $215.00 | 2 | |
J 104129 Fumarat wirkt als selektiver Modulator von muskarinischen M3-Rezeptoren und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Wasserstoffbrücken zu bilden, die die Rezeptoraffinität erhöhen. Seine einzigartige Stereochemie ermöglicht spezifische Konformationsänderungen nach der Bindung, die unterschiedliche intrazelluläre Signalkaskaden auslösen. Die lipophile Natur der Verbindung fördert die Membranpermeabilität, während ihr kinetisches Verhalten auf einen schnellen Wirkungseintritt hindeutet, was sie zu einem interessanten Kandidaten für die Erforschung der Rezeptordynamik macht. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $172.00 $506.00 $786.00 | 2 | |
Scopolamin, ein Muskarinrezeptor-Antagonist, hemmt mAChR M3 zentral und peripher. Zu seinen zentralen Wirkungen gehören antiemetische Eigenschaften, während es peripher die Kontraktion der glatten Muskulatur reduziert. Es wird zur Vorbeugung von Reisekrankheit und als Präanästhetikum zur Reduzierung des Speichelflusses eingesetzt. | ||||||
Solifenacin Hydrochloride | 180468-39-7 | sc-212950 | 10 mg | $380.00 | 1 | |
Solifenacinhydrochlorid zeigt einen selektiven Antagonismus an muskarinischen M3-Rezeptoren, vor allem durch seine einzigartigen Bindungsinteraktionen, die den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisieren. Die strukturellen Merkmale dieser Verbindung erleichtern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Rezeptoraktivierungswege beeinflussen. Seine hydrophoben Eigenschaften verbessern seine Interaktion mit Lipiddoppelschichten und fördern so die effiziente Aufnahme in die Zellen. Darüber hinaus deutet die Reaktionskinetik der Verbindung auf eine moderate Dissoziationsrate hin, was eine nachhaltige Rezeptormodulation ermöglicht. | ||||||
Solifenacin-d5 Hydrochloride | 1426174-05-1 | sc-220123 | 500 µg | $330.00 | ||
Solifenacin-d5-Hydrochlorid zeichnet sich durch seine Isotopenmarkierung aus, die seine Verfolgung in biochemischen Studien erleichtert. Diese Verbindung geht mit muskarinischen M3-Rezeptoren durch unterschiedliche Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen eine Verbindung ein und beeinflusst die Konformationsdynamik. Ihre einzigartige Isotopenzusammensetzung ermöglicht eine präzise kinetische Analyse, die Einblicke in die Rezeptor-Ligand-Interaktionen ermöglicht. Die Löslichkeitseigenschaften der Verbindung erleichtern ihr Verhalten in verschiedenen Umgebungen und machen sie zu einem wertvollen Instrument für die Untersuchung von Rezeptormechanismen. | ||||||
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
Pirenzepin, ein selektiver mAChR-M3-Antagonist, hemmt muskarinische Rezeptoren im Magen-Darm-Trakt. Durch die Blockade von mAChR M3 reduziert es die Kontraktion der glatten Muskulatur, was es bei Erkrankungen wie Magengeschwüren nützlich macht, indem es die Magensäuresekretion verringert und die Symptome verbessert. | ||||||