LRRK2 Inhibitoren
Gängige LRRK2 Inhibitors sind unter underem GSK257821A CAS 1285515-21-0, TAE684 CAS 761439-42-3, LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2, NVP-BSK805 CAS 1092499-93-8 und LRRK2-IN-1 CAS 1234480-84-2.
Die als LRRK2-Inhibitoren bezeichnete chemische Klasse umfasst eine Gruppe von Verbindungen, die entweder direkt oder indirekt die Aktivität der Leucin-reichen Repeat-Serin/Threonin-Proteinkinase 2 (LRRK2) modulieren sollen, einem Protein, das an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist. Diese Inhibitoren spielen eine entscheidende Rolle bei der Aufklärung der biologischen Funktionen von LRRK2 und seiner Beteiligung an Krankheiten. Direkte LRRK2-Inhibitoren wie GSK2578215A, PF-06447475, MLi-2, LRRK2-IN-1 und CZC-25146 zielen speziell auf die Kinasedomäne von LRRK2 ab. Diese Verbindungen binden an die ATP-Bindungsstelle von LRRK2 und unterbrechen dessen Fähigkeit, nachgeschaltete Substrate zu phosphorylieren. Durch die Hemmung der Kinaseaktivität von LRRK2 bieten diese Chemikalien Forschern ein wertvolles Mittel zur Untersuchung der Rolle von LRRK2 in zellulären Prozessen, einschließlich seiner möglichen Verbindungen zu Krankheitsmechanismen.
Im Gegensatz dazu sind indirekte LRRK2-Inhibitoren, darunter TAE 684, HG-10-102-01, BIX 02565, NVP-TAE226, DMH1, BMS-754807 und SCH 772984, beeinflussen LRRK2 durch Interaktionen mit verwandten Signalwegen. Zum Beispiel beeinflusst TAE684 indirekt LRRK2, indem es die nachgeschaltete Signalübertragung über die ALK- und ROS1-Signalwege hemmt, was zu einer verminderten LRRK2-Aktivität führt. In ähnlicher Weise hemmt HG-10-102-01 den mTOR-Signalweg, der mit der LRRK2-Signalübertragung interagiert und indirekt die LRRK2-Aktivität beeinflusst. Diese indirekten Inhibitoren bieten eine breitere Perspektive auf die regulatorischen Netzwerke, an denen LRRK2 beteiligt ist, und tragen zu unserem Verständnis seiner zellulären Funktionen bei.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK257821A | 1285515-21-0 | sc-396100 | 5 mg | $81.00 | ||
GSK257821A zeichnet sich durch seine starke Reaktivität als Säurehalogenid aus, das an Acylierungsprozessen beteiligt ist, bei denen verschiedene Carbonylderivate entstehen. Seine einzigartige elektronische Struktur erhöht die Elektrophilie und fördert schnelle nukleophile Angriffe. Die spezifische sterische Hinderung der Verbindung wirkt sich auf die Ausrichtung und Geschwindigkeit der Reaktionen aus und führt zu einer maßgeschneiderten Produktbildung. Darüber hinaus weist GSK257821A ein ausgeprägtes Löslichkeitsprofil auf, das optimierte Interaktionen in verschiedenen Lösungsmittelsystemen ermöglicht. | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
GSK2578215A ist ein potenter und selektiver LRRK2-Inhibitor, der direkt auf die LRRK2-Kinaseaktivität abzielt und die Phosphorylierung nachgeschalteter Substrate hemmt. | ||||||
LRRK2-IN-1 | 1234480-84-2 | sc-489316 | 10 mg | $245.00 | ||
LRRK2-IN-1 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor, der auf die Kinasedomäne von LRRK2 abzielt und dessen Kinaseaktivität und nachfolgende Phosphorylierungsereignisse wirksam unterdrückt. | ||||||
N-(2-(2-(2-Methoxy-4-morpholinophenylamino)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)phenyl)methanesulfonamide | 1191911-26-8 | sc-484526 | 10 mg | $430.00 | ||
CZC-25146 ist ein selektiver LRRK2-Inhibitor, der die LRRK2-Kinaseaktivität durch Bindung an ihre ATP-Bindungstasche unterbricht und die Substratphosphorylierung hemmt. | ||||||
TAE684 | 761439-42-3 | sc-364626 sc-364626A | 5 mg 50 mg | $184.00 $969.00 | 2 | |
TAE684 ist ein LRRK2-Inhibitor, der indirekt auf LRRK2 einwirkt, indem er dessen nachgeschaltete Signalübertragung über die ALK- und ROS1-Signalwege hemmt, was möglicherweise zu einer verringerten LRRK2-Aktivität führt. | ||||||
[4-[[5-Chloro-4-(methylamino)-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-4-morpholinylmethanone | 1351758-81-0 | sc-505086 | 100 mg | $11500.00 | ||
HG-10-102-01 ist ein Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der indirekt die LRRK2-Aktivität hemmen kann, da die LRRK2-Signalübertragung mit dem mTOR-Signalweg interagiert, wodurch die LRRK2-Aktivität möglicherweise verringert wird. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 ist ein selektiver BMP-Typ-I-Rezeptor-Kinase-Inhibitor, der LRRK2 indirekt über den BMP-Signalweg beeinflusst, der mit dem LRRK2-Signalweg interagiert und so möglicherweise die LRRK2-Aktivität reduziert. | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807 ist ein IGF-1R-Inhibitor, der sich indirekt auf LRRK2 auswirkt, indem er den IGF-1R-Signalweg hemmt, was zu einer verringerten LRRK2-Aktivität aufgrund seiner Interaktion mit der LRRK2-Signalgebung führen kann. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
SCH 772984 ist ein selektiver ERK-Inhibitor, der LRRK2 indirekt über den MAPK/ERK-Signalweg hemmt, da sich die LRRK2-Signalübertragung mit diesem Signalweg überschneidet, was die LRRK2-Aktivität verringern könnte. | ||||||