LR8 Aktivatoren
Gängige LR8 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Rolipram CAS 61413-54-5, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und PGE1 (Prostaglundin E1) CAS 745-65-3.
Zu den LR8-Aktivatoren gehört eine Reihe von Verbindungen, die ihre Wirkung in erster Linie durch die Beeinflussung des cAMP-Spiegels in den Zellen entfalten. Forskolin, ein bekannter Adenylylzyklase-Aktivator, erhöht direkt den cAMP-Spiegel, der ein wichtiger zweiter Botenstoff in den Signalwegen ist, die die LR8-Aktivierung beeinflussen. Erhöhtes cAMP löst die Proteinkinase A (PKA) aus, die maßgeblich an der Phosphorylierung von Substraten beteiligt ist, die zu einer erhöhten LR8-Aktivität führen können. In ähnlicher Weise verhindert Rolipram durch die Hemmung von PDE4 den Abbau von cAMP, wodurch eine erhöhte intrazelluläre Konzentration dieses zyklischen Nukleotids aufrechterhalten wird, wodurch die LR8-Aktivierung indirekt durch PKA-Signalkaskaden verstärkt wird.
Andere Verbindungen wie IBMX, Epinephrin, Prostaglandin E1 und Isoproterenol wirken über ähnliche Mechanismen, indem sie den cAMP-abhängigen PKA-Signalweg zur Verstärkung der LR8-Aktivität nutzen. IBMX als nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen und Epinephrin erhöhen über die Interaktion mit adrenergen Rezeptoren beide den cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung von PKA und nachgeschalteten Zielen führt, die die LR8-Funktion beeinflussen. Prostaglandin E1 und Isoproterenol unterstreichen durch ihre jeweiligen rezeptorvermittelten Wirkungen die Rolle der G-Protein-gekoppelten Rezeptorsignalisierung bei der Modulation des zellulären cAMP-Spiegels und der Beeinflussung der LR8-Aktivität weiter. Die irreversible Aktivierung der Gs-Alpha-Untereinheit durch Cholera-Toxin veranschaulicht einen Mechanismus, durch den eine kontinuierliche Stimulierung der cAMP-Produktion zu einer anhaltenden LR8-Erhöhung durch PKA- und CREB-vermittelte Transkriptionsereignisse führen kann. Verbindungen wie Nikotinsäure und L-858051 konvergieren trotz ihrer unterschiedlichen Rezeptorziele letztlich auf der cAMP-PKA-Achse, um ihren positiven Einfluss auf die LR8-Aktivität auszuüben.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt die Phosphodiesterase-4 (PDE4), was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt und folglich die LR8-Aktivität durch Phosphorylierung des CREB-Proteins (cAMP-responsive element-binding) verstärkt. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der einen Anstieg des cAMP-Spiegels bewirkt, der indirekt die LR8-Aktivität über cAMP-vermittelte Signalwege verstärken kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an adrenerge Rezeptoren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt, die die LR8-Aktivität durch die Aktivierung von PKA und nachgeschalteten cAMP-abhängigen Signalwegen verstärken kann. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Prostaglandin E1 aktiviert Gs-Protein-gekoppelte Rezeptoren, was zu einem Anstieg von cAMP führt und die LR8-Aktivität durch PKA-Signalisierung und anschließende Phosphorylierungsvorgänge verstärkt. | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
Nikotinsäure bindet an den GPCR GPR109A, was zu einer Hemmung der Adenylylzyklase und anschließenden kompensatorischen Regulationsmechanismen führt, die die LR8-Aktivität steigern können. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol führt als beta-adrenerger Agonist zu einer erhöhten cAMP-Produktion, die die LR8-Aktivität durch Aktivierung der PKA- und CREB-vermittelten Signalwege verstärken kann. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase und erhöht so den cAMP-Spiegel, was die LR8-Aktivität durch Stärkung der cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA)-Signalwege, die an der funktionellen Aktivierung von LR8 beteiligt sind, steigern kann. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon, das den cAMP-Spiegel direkt erhöht und die LR8-Aktivität über eine direkte Aktivierung von PKA und nachfolgende Signalereignisse steigert. | ||||||