L-type Ca++ CP α1S Aktivatoren

Gängige L-type Ca++ CP α1S Activators sind unter underem (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4, FPL-64176 CAS 120934-96-5, Verapamil CAS 52-53-9 und Diltiazem CAS 42399-41-7.

Die oben aufgeführten Verbindungen bezeichnen verschiedene chemische Kategorien, die alle die Fähigkeit besitzen, den L-Typ Ca++ CP α1S zu beeinflussen, und zwar in erster Linie auf indirektem Wege, da es derzeit keine direkten Aktivatoren im wissenschaftlichen Verständnis gibt. Die meisten dieser Verbindungen üben ihre Wirkung aus, indem sie die zelluläre Signallandschaft verändern, die wiederum die Aktivität der L-Typ-Kanäle beeinflusst.

BAY K8644 und FPL 64176 beispielsweise haben einen direkteren Einfluss, indem sie an L-Typ-Calciumkanäle binden und deren Spannungsempfindlichkeit modulieren bzw. ihren offenen Zustand stabilisieren. Diese direkte Interaktion steht im Gegensatz zu Substanzen wie (-)-Indolactam V und Roscovitin, die in erster Linie Enzymfunktionen im Zusammenhang mit dem Phosphorylierungsstatus dieser Kanäle und damit ihre Aktivität beeinflussen. Andere Verbindungen, wie Omega-3-Fettsäuren, entfalten ihre Wirkung durch eine Veränderung der Eigenschaften der Zellmembran, wodurch die Kanalfunktion indirekt beeinflusst werden kann. Darüber hinaus werden komplizierte zelluläre Mechanismen durch Verbindungen wie Curcumin und Resveratrol beeinflusst, von denen bekannt ist, dass sie breitere Signalwege und möglicherweise den Phosphorylierungsstatus von L-Typ-Kanälen beeinflussen. Einen Sonderfall stellt Koffein dar, das die Kalziumfreisetzung aus internen Speichern fördert und möglicherweise die Kanalaktivität beeinflusst. Durch diese verschiedenen Mechanismen kann jede aufgeführte Verbindung die Umgebung oder den Status von L-Typ-Ca++-Kanälen modulieren, was die vielfältigen Ansätze zur potenziellen Aktivierung des L-Typ-Ca++-CP α1S unterstreicht.