KV4.1 Aktivatoren
Gängige KV4.1 Activators sind unter underem 4-Aminopyridine CAS 504-24-5, Ambroxol hydrochloride CAS 23828-92-4, Verapamil CAS 52-53-9, Diazoxide CAS 364-98-7 und Nifedipine CAS 21829-25-4.
KV4.1-Aktivatoren sind eine einzigartige Klasse von Verbindungen, die die Funktion des KV4.1-Proteins, eines Mitglieds der Unterfamilie D der spannungsgesteuerten Kaliumkanäle, indirekt verstärken. Diese Aktivatoren wirken, indem sie den Ladungsausgleich in der Zellmembran manipulieren und so die Aktivität von KV4.1 indirekt beeinflussen. So sind beispielsweise Verbindungen wie 4-Aminopyridin und Dendrotoxin I dafür bekannt, dass sie Kaliumkanäle blockieren, wodurch sich das Aktionspotenzial verlängert und die KV4.1-Aktivität indirekt verstärkt wird. In ähnlicher Weise wirkt Ambroxol als Natriumkanal-Aktivator und verstärkt durch die Förderung der Depolarisation indirekt die Aktivität von spannungsabhängigen Kaliumkanälen wie KV4.1.
Andere KV4.1-Aktivatoren wie Verapamil, Nifedipin, Nisoldipin und Felodipin sind Kalziumkanalblocker. Diese Verbindungen senken die intrazelluläre Kalziumionenkonzentration und verringern so die Aktivität der kalziumabhängigen Kaliumkanäle. Diese Wirkung erhöht indirekt den relativen Beitrag von KV4.1. Darüber hinaus verstärken einige Verbindungen indirekt KV4.1, indem sie das gesamte Membranpotenzial verändern. Retigabin, ein KV7-K+-Kanal-Öffner, und Diazoxid, ein KATP-Kanal-Öffner, hyperpolarisieren beispielsweise das Ruhemembranpotenzial und erhöhen dadurch die treibende Kraft für Kalium durch KV4.1-Kanäle. Phenytoin und Quinidin, Natriumkanalblocker, verlängern die Dauer des Aktionspotenzials und erhöhen damit indirekt die KV4.1-Aktivität. Nicorandil schließlich, eine Mischung aus Kaliumkanalöffner und Nitrat, öffnet ATP-empfindliche Kaliumkanäle, verändert das gesamte Membranpotenzial und verstärkt so indirekt die KV4.1-Aktivität.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
Ein Kaliumkanalblocker, der hauptsächlich schnelle spannungsgesteuerte K+-Kanäle (KV) beeinflusst. Durch die Blockierung der KV4.1-Kanäle wird die Repolarisationsphase des Aktionspotenzials verlangsamt, was eine längere Dauer des Aktionspotenzials ermöglicht, wodurch die Aktivität von KV4.1 erhöht werden kann. | ||||||
Ambroxol hydrochloride | 23828-92-4 | sc-200816 | 1 g | $54.00 | ||
Ein Na+-Kanal-Aktivator, der indirekt die KV4.1-Aktivität erhöht. Durch die Aktivierung von Na+-Kanälen fördert er die Depolarisation, die anschließend mehr spannungsabhängige K+-Kanäle wie KV4.1 öffnet. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Ein Kalziumkanalblocker, der indirekt die Funktion von KV4.1 verstärken kann. Durch die Reduzierung von intrazellulärem Ca2+ wird die Aktivierung von Ca2+-abhängigen K+-Kanälen verringert, wodurch indirekt der relative Beitrag von KV4.1 erhöht wird. | ||||||
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Ein KATP-Kanalöffner, der indirekt die Funktion von KV4.1 verbessern kann. Durch die Hyperpolarisierung des Ruhepotenzials der Membran führt dies zu einer Erhöhung der treibenden Kraft für K+ durch KV4.1-Kanäle. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Ein Kalziumkanalblocker, der durch Verringerung der intrazellulären Ca2+-Konzentration die Funktion von KV4.1 indirekt verbessern kann, indem er die Aktivität von Ca2+-abhängigen K+-Kanälen verringert. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Ein Natriumkanalblocker, der die KV4.1-Aktivität indirekt verstärken kann, indem er die Dauer des Aktionspotenzials verlängert und damit mehr Zeit für den KV4.1-vermittelten K+-Efflux bietet. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Ein Antiarrhythmikum der Klasse I, das Natrium- und Kaliumkanäle blockiert. Durch die Blockade dieser Kanäle verlängert es die Dauer des Aktionspotenzials, indem es indirekt die KV4.1 verstärkt. | ||||||
Felodipine | 72509-76-3 | sc-201483 sc-201483A | 10 mg 50 mg | $89.00 $218.00 | 1 | |
Ein weiterer Kalziumkanalblocker, der durch Verringerung der intrazellulären Ca2+-Konzentration indirekt die Funktion von KV4.1 verbessern kann, indem er die Aktivierung von Ca2+-abhängigen K+-Kanälen verringert. | ||||||
Nicorandil | 65141-46-0 | sc-200995 sc-200995B sc-200995A sc-200995C | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $57.00 $98.00 $240.00 $500.00 | 4 | |
Ein Hybrid aus Kaliumkanalöffner und Nitrat. Es öffnet ATP-empfindliche Kaliumkanäle und verändert das gesamte Membranpotenzial, was indirekt die Aktivität der KV4.1-Kanäle erhöhen kann. | ||||||