KRTAP12-1 Aktivatoren

Gängige KRTAP12-1 Activators sind unter underem Thapsigargin CAS 67526-95-8, Capsaicin CAS 404-86-4, Carbachol CAS 51-83-2, SK&F 96365 CAS 130495-35-1 und Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0.

KRTAP12-1-Aktivatoren sind chemische Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KRTAP12-1, einem Protein, das bekanntermaßen durch den Kalziumspiegel reguliert wird, erhöhen können. U73122, ein Phospholipase-C-Inhibitor, steigert indirekt die Aktivität von KRTAP12-1, indem er die Verfügbarkeit bestimmter Phospholipide erhöht. Kalziummodulatoren wie Thapsigargin, ein SERCA-Inhibitor, Capsaicin, ein Vanilloidrezeptor-Agonist, und Carbachol, ein cholinerger Agonist, erhöhen den zytosolischen Kalziumspiegel, was zu einer erhöhten KRTAP12-1-Aktivität führt. SKF96365, ein nicht-selektiver Inhibitor des rezeptorvermittelten Kalziumeintritts, Ionomycin, ein Kalzium-Ionophor, Nifedipin, ein Kalziumkanalblocker, Dantrolen, ein Ryanodinrezeptor-Antagonist, und Verapamil, ein L-Typ-Kalziumkanalblocker, modulieren alle den Kalziumspiegel und verstärken damit indirekt die Aktivität von KRTAP12-1.

Clopidogrel, ein P2Y12-Rezeptorantagonist, erhöht die Aktivität von KRTAP12-1 durch die Zunahme der Verfügbarkeit von ADP, einem bekannten Aktivator von KRTAP12-1. Lysophosphatidsäure, ein Phospholipidderivat, und Fura-2/AM, ein Kalziumindikator, können die Aktivität von KRTAP12-1 ebenfalls steigern. Lysophosphatidsäure tut dies, indem sie G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert, was zu erhöhten Kalziumspiegeln führt, während Fura-2/AM die Aktivität des Proteins indirekt durch Modulation der intrazellulären Kalziumspiegel erhöht. Der primäre Mechanismus, durch den diese Verbindungen die Aktivität von KRTAP12-1 erhöhen, ist daher die Modulation des Kalziumspiegels und der Signalwege, wobei einige zusätzlich die Verfügbarkeit von Phospholipiden und ADP erhöhen.