KOR-3 Aktivatoren
Gängige KOR-3 Activators sind unter underem NNC 63-0532 CAS 250685-44-0, SCH 221510 CAS 322473-89-2, MCOPPB trihydrochloride CAS 1028969-49-4 (free base) und (±)-J 113397 CAS 217461-40-0.
KOR-3-Aktivatoren, auch bekannt als κ-Opioidrezeptor-Typ-3-Aktivatoren, sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch an den κ-Opioidrezeptor (KOR) binden und dessen Aktivität modulieren. KOR ist einer der drei Haupttypen von Opioidrezeptoren, die anderen sind der μ-Opioidrezeptor (MOR) und der δ-Opioidrezeptor (DOR). Im Gegensatz zu herkömmlichen Agonisten, die den Rezeptor vollständig aktivieren, können Aktivatoren in diesem Zusammenhang je nach Bindungsaffinität, Wirksamkeit und intrinsischer Aktivität an der Rezeptorstelle unterschiedliche Wirkungen haben. KOR-3-Aktivatoren sind besonders interessant, da sie einzigartige Konformationsänderungen im Rezeptor induzieren können, was im Vergleich zu anderen KOR-Liganden zu einer eindeutigen Signalkaskade führt. Dieser Rezeptor wird vorwiegend im zentralen Nervensystem exprimiert, ist aber auch peripher verteilt und beeinflusst verschiedene physiologische Prozesse, darunter Stimmungsregulierung, Stressreaktion und Wahrnehmung.
Die molekularen Mechanismen, durch die KOR-3-Aktivatoren ihre Wirkung entfalten, beinhalten die Modulation von G-Protein-Signalwegen, insbesondere der Gαi/o-Proteine, die die Aktivität der Adenylatcyclase hemmen und so die zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) in der Zelle senken. Darüber hinaus können diese Aktivatoren auch andere intrazelluläre Signalkaskaden beeinflussen, wie z. B. die Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalwege, die an der Zelldifferenzierung, -proliferation und dem Überleben beteiligt sind. Die Bindung von KOR-3-Aktivatoren führt häufig zur Internalisierung, Desensibilisierung oder Herunterregulierung des Rezeptors, die entscheidende Faktoren bei der Regulierung der Empfindlichkeit und Reaktionsfähigkeit des Rezeptors sind. Darüber hinaus macht das ausgeprägte pharmakologische Profil der KOR-3-Aktivatoren, das durch ihre Selektivität und Spezifität gekennzeichnet ist, sie zu wertvollen Werkzeugen für das Verständnis der komplexen Signalnetzwerke, die mit dem κ-Opioidrezeptor verbunden sind, und ihrer umfassenderen Auswirkungen auf die zelluläre Physiologie.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NNC 63-0532 | 250685-44-0 | sc-203648 sc-203648A | 10 mg 50 mg | $306.00 $1326.00 | ||
NNC 63-0532 fungiert als KOR-3-Ligand und zeichnet sich durch seine selektive Bindungsdynamik und einzigartige Konformationsflexibilität aus. Die Fähigkeit der Verbindung, Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen einzugehen, erhöht ihre Affinität zu den Zielrezeptoren. Seine ausgeprägte elektronische Struktur ermöglicht eine Modulation der Elektronendichte, was die Reaktionskinetik beeinflusst. Darüber hinaus tragen die Solvatationseigenschaften von NNC 63-0532 zu seiner Stabilität in verschiedenen Umgebungen bei, was sich auf sein gesamtes Reaktivitätsprofil auswirkt. | ||||||
SCH 221510 | 322473-89-2 | sc-358790 sc-358790A | 10 mg 50 mg | $356.00 $1535.00 | ||
SCH 221510 wirkt als KOR-3-Ligand, der sich durch seine robuste sterische Hinderung und spezifische elektrostatische Wechselwirkungen auszeichnet, die eine selektive Rezeptorbindung erleichtern. Die Verbindung weist eine einzigartige konformationelle Anpassungsfähigkeit auf, die es ihr ermöglicht, komplexe Bindungsstellen effektiv zu steuern. Seine Reaktivität wird durch das Vorhandensein von elektronenabziehenden Gruppen beeinflusst, die seinen elektrophilen Charakter verstärken. Darüber hinaus spielen die Löslichkeitseigenschaften von SCH 221510 eine entscheidende Rolle bei seiner Interaktionsdynamik, die sich auf sein Gesamtverhalten in verschiedenen chemischen Umgebungen auswirkt. | ||||||
MCOPPB trihydrochloride | 1028969-49-4 (free base) | sc-361249 sc-361249A | 5 mg 25 mg | $96.00 $386.00 | ||
MCOPPB-Trihydrochlorid fungiert als KOR-3-Ligand, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, stabile Wasserstoffbrückenbindungen mit Rezeptorstellen zu bilden und so die Bindungsaffinität zu erhöhen. Seine strukturelle Starrheit fördert spezifische Konformationszustände, die die Interaktion mit Zielproteinen optimieren. Die hohe Polarität und der ionische Charakter der Verbindung tragen zu ihrer Löslichkeit in wässrigem Milieu bei, was eine schnelle Diffusion und eine wirksame Rezeptormodulation erleichtert. Darüber hinaus wird seine Reaktionskinetik durch die Anwesenheit von Halogenidionen beeinflusst, die sein Reaktivitätsprofil verändern können. | ||||||
(±)-J 113397 | 217461-40-0 | sc-204020 sc-204020A | 10 mg 50 mg | $249.00 $1060.00 | ||
J-113397 ist ein selektiver Antagonist des NOP-Rezeptors, der die Rezeptoraktivität indirekt durch Rezeptor-Hochregulierung oder Veränderungen in der Rezeptordynamik beeinflussen kann. | ||||||