Klkb21-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die speziell auf das Enzym Klkb21 abzielen und dessen Aktivität hemmen. Bei Klkb21 handelt es sich um eine kallikrein-verwandte Peptidase. Kallikreine sind eine Untergruppe der Serinproteasen, einer Klasse von Enzymen, die für ihre Fähigkeit bekannt sind, Peptidbindungen in Proteinen zu spalten. Insbesondere Klkb21 spielt eine Rolle in den komplexen regulatorischen Prozessen der Proteolyse, bei der Proteine in kleinere Polypeptide oder Aminosäuren aufgespalten werden. Inhibitoren von Klkb21 wirken, indem sie sich an das aktive Zentrum des Enzyms binden oder dessen Konformation verändern und so verhindern, dass es mit seinen Substraten interagiert. Die Hemmung der Klkb21-Aktivität kann zu einer Verringerung der proteolytischen Aktivität führen, was bei der Modulation verschiedener physiologischer Signalwege, an denen dieses Enzym beteiligt ist, wie Entzündungsreaktionen und Blutgerinnung, von entscheidender Bedeutung sein kann. Die chemische Struktur von Klkb21-Inhibitoren ist in der Regel so konzipiert, dass sie die natürlichen Substrate des Enzyms nachahmen, wodurch sie effektiv um die Bindung konkurrieren können. Diese Verbindungen enthalten oft funktionelle Gruppen, die mit dem aktiven Serinrest in der katalytischen Triade des Enzyms interagieren können, zu der Serin, Histidin und Aspartat gehören. Strukturelle Studien von Klkb21-Inhibitoren haben gezeigt, dass diese Moleküle hochspezifisch sind und oft peptidomimetische Elemente enthalten, um eine selektive Hemmung von Klkb21 zu gewährleisten, ohne andere verwandte Kallikrein-Enzyme zu beeinträchtigen. Diese Spezifität wird durch die sorgfältige Gestaltung des molekularen Gerüsts erreicht, das für Bindungsaffinität und Stabilität optimiert ist. Darüber hinaus können diese Inhibitoren je nach ihren molekularen Wechselwirkungen mit Klkb21, einschließlich Wasserstoffbrückenbindungen, hydrophoben Wechselwirkungen und Van-der-Waals-Kräften, unterschiedliche Wirkungsgrade aufweisen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Benzamidine | 618-39-3 | sc-233933 | 10 g | $286.00 | 1 | |
Benzamidin ist ein reversibler Inhibitor von Trypsin-ähnlichen Serinproteasen und kann Klkb21 durch Bindung an sein aktives Zentrum hemmen, das typischerweise spezifisch für Lysin- oder Argininreste auf dem Substrat ist. Diese kompetitive Hemmung kann Klkb21 daran hindern, seine natürlichen Substrate zu spalten. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin, ein kleiner Proteininhibitor, kann Klkb21 hemmen, indem es einen reversiblen stöchiometrischen Komplex mit Serinproteasen bildet, den Zugang von Substraten zum aktiven Zentrum von Klkb21 blockiert und dadurch dessen Funktion hemmt. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF hemmt Serinproteasen kovalent und irreversibel, indem es mit dem Serinrest im aktiven Zentrum des Enzyms reagiert. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von Klkb21, indem es die Hydrolyse von Peptidbindungen in Proteinen verhindert. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptin ist ein reversibler Inhibitor, der auf Serin- und Cysteinproteasen abzielt. Er hemmt Klkb21, indem er an das aktive Zentrum bindet und so die Spaltung von Peptidbindungen verhindert, die die Protease normalerweise durchführen würde. | ||||||
Bestatin | 58970-76-6 | sc-202975 | 10 mg | $128.00 | 19 | |
Bestatin ist ein kompetitiver Inhibitor von Aminopeptidasen und kann Klkb21 indirekt hemmen, indem es den Peptidkatabolismus verändert, was möglicherweise zu einer Anhäufung von Peptiden führt, die die Aktivität von Klkb21 auf natürliche Weise hemmen können, indem sie mit seinen Substraten konkurrieren. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Phosphoramidon hemmt Metalloproteasen, was zu einer Anhäufung von Proteinen oder Peptiden führen könnte, die andernfalls abgebaut würden. Diese Hemmung kann die Klkb21-Aktivität indirekt beeinflussen, indem sie die Protein-/Peptidzusammensetzung in der Umgebung von Klkb21 verändert und so möglicherweise dessen Aktivität behindert. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Gabexat Mesilat ist ein Serinproteaseinhibitor, der Klkb21 hemmen kann, indem er direkt an das aktive Zentrum bindet, den Zugang zum Substrat verhindert und somit die proteolytische Aktivität von Klkb21 hemmt. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Nafamostat Mesilat hemmt eine Vielzahl von Serinproteasen und kann Klkb21 hemmen, indem es einen stabilen Komplex mit dem Enzym bildet, der die Substratspaltung verhindert. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Camostat Mesilat ist dafür bekannt, Serinproteasen zu hemmen, und kann Klkb21 hemmen, indem es an dessen aktives Zentrum bindet und dadurch den Substrateingang blockiert und die Funktion des Enzyms hemmt. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat hemmt selektiv die neutrophile Elastase; es kann jedoch Klkb21 durch einen ähnlichen Wirkmechanismus hemmen, indem es an das aktive Zentrum des Enzyms bindet und die Hydrolyse von Peptidbindungen verhindert. |