KLK12-Aktivatoren sind chemische Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von KLK12 erhöhen können, einem Protein, das bekanntermaßen durch den Kalziumspiegel reguliert wird und durch spezifische Signalwege aktiviert werden kann. Bradykinin, ein Peptid, das den B2-Rezeptor stimuliert und den Phospholipase-C-Signalweg (PLC) aktiviert, kann die Aktivität von KLK12 durch Erhöhung des Kalziumspiegels steigern. U73122, ein PLC-Inhibitor, steigert indirekt die KLK12-Aktivität, indem er die Verfügbarkeit von Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2), einem Substrat für KLK12, erhöht. Thapsigargin, ein Inhibitor der sarko-endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA), erhöht den zytosolischen Kalziumspiegel und verstärkt so die KLK12-Aktivität. In ähnlicher Weise erhöhen Capsaicin, ein Vanilloidrezeptor-Agonist, und Carbachol, ein cholinerger Agonist, den Kalziumspiegel, um die KLK12-Aktivität zu steigern.
Darüber hinaus beeinflussen SKF96365, ein nicht-selektiver Inhibitor des rezeptorvermittelten Kalziumeintritts, Ionomycin, ein Kalziumionophor, Nifedipin, ein Kalziumkanalblocker, Dantrolen, ein Ryanodinrezeptorantagonist, und Verapamil, ein L-Typ-Kalziumkanalblocker, die Kalziumverfügbarkeit und verstärken damit die KLK12-Aktivität. Der P2Y12-Rezeptorantagonist, der die ADP-induzierte Thrombozytenaggregation stoppt, steigert die KLK12-Aktivität, indem er die Verfügbarkeit von ADP, einem bekannten Aktivator von KLK12, erhöht. Lysophosphatidsäure, ein Phospholipidderivat, kann die KLK12-Aktivität ebenfalls verstärken, indem es G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktiviert, was zu einem erhöhten Kalziumspiegel führt.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin ist ein Hemmstoff der sarko/endoplasmatischen Retikulum-Ca2+-ATPase (SERCA). Durch die Hemmung von SERCA erhöht es den zytosolischen Kalziumspiegel, was die Aktivität von KLK12 verstärken kann, da diese durch Kalzium reguliert wird. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin ist ein Vanilloidrezeptor-Agonist. Die Aktivierung des Vanilloidrezeptors führt zu einem Kalziumeinstrom, und der erhöhte Kalziumspiegel kann die Aktivität von KLK12 verstärken. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
Carbachol ist ein cholinerger Agonist, der sowohl Muscarin- als auch Nicotinrezeptoren stimuliert. Die Aktivierung dieser Rezeptoren führt zu einem erhöhten Kalziumspiegel, der die Aktivität von KLK12 verstärken kann. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF96365 ist ein nicht-selektiver Inhibitor des rezeptorvermittelten Calciumeintritts. Durch die Hemmung des Kalziumeintritts erhöht sich die Verfügbarkeit von Kalzium für KLK12, was dessen Aktivität steigert. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Kalziumionophor, das den zytosolischen Kalziumspiegel erhöht. Der erhöhte Kalziumspiegel kann die Aktivität von KLK12 verstärken, die durch Kalzium reguliert wird. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
Lysophosphatidsäure ist ein Phospholipidderivat, das G-Protein-gekoppelte Rezeptoren aktivieren und den Kalziumspiegel erhöhen kann. Der erhöhte Kalziumspiegel kann die Aktivität von KLK12 verstärken. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin ist ein Kalziumkanalblocker, der das Eindringen von Kalzium in ausgewählte Herzmuskelzellen und Arterien verhindert. Dadurch steht mehr Kalzium für KLK12 zur Verfügung, wodurch dessen Aktivität erhöht wird. | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
Dantrolen ist ein Ryanodin-Rezeptor-Antagonist, der die Kalziumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum hemmt. Dies führt zu einem erhöhten zytosolischen Kalziumspiegel, der die KLK12-Aktivität steigern kann. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil ist ein L-Typ-Calciumkanalblocker, der den Einstrom von Calciumionen während der Zelldepolarisation hemmt. Dies führt zu einer erhöhten Verfügbarkeit von Kalzium für KLK12 und steigert dessen Aktivität. |