KCNT1 Aktivatoren

Gängige KCNT1 Activators sind unter underem Quinidine CAS 56-54-2, Chlorzoxazone CAS 95-25-0, Riluzole CAS 1744-22-5, Bepridil CAS 64706-54-3 und Bithionol CAS 97-18-7.

Chinidin, das aufgrund seiner Natriumkanalblockade traditionell als Antiarrhythmikum gilt, übt eine hemmende Wirkung auf KCNT1-Kanäle aus, was unter bestimmten Bedingungen zu einem atypischen Aktivierungseffekt führt. Das Muskelrelaxans Chlorzoxazon hingegen aktiviert KCNT1 direkt, was zu einer Steigerung der Kanalaktivität führt. In ähnlicher Weise fördert Riluzol, das für seine neuroprotektiven Wirkungen bekannt ist, die Oberflächenexpression von KCNT1 und erhöht damit die Kanalaktivität.

Der Kalziumkanalblocker Bepridil und das Antimykotikum Ciclopirox haben beide die Fähigkeit, KCNT1-Kanäle zu aktivieren, wenn auch über unterschiedliche Bindungsinteraktionen, was zu einer erhöhten Kaliumleitfähigkeit führt. Bithionol, ein weiterer Aktivator, moduliert ebenfalls den Kaliumionenfluss durch KCNT1-Aktivierung. Haloperidol aktiviert KCNT1, was einen Kaliumionen-Efflux zur Folge hat. Anthelminthika wie Niclosamid verstärken die Aktivierung des KCNT1-Kanals und beeinflussen damit die Bewegung von Kaliumionen, eine Wirkung, die auch der paradoxe Aktivator Clofilium Tosylat hat. Die Interaktion des Diuretikums Ethacrynsäure mit KCNT1 führt zu einer Modulation des Kaliumtransports, eine Funktion, die in ähnlicher Weise von dem NSAID Diclofenac durch seine Aktivierung von KCNT1-Kanälen verändert wird.