KCNH5 Inhibitoren

Gängige KCNH5 Inhibitors sind unter underem Astemizole CAS 68844-77-9, Chromanol 293B CAS 163163-23-3, Imipramine hydrochloride CAS 113-52-0, Terfenadine CAS 50679-08-8 und Amiodarone CAS 1951-25-3.

KCNH5-Inhibitoren sind Chemikalien, die speziell auf den KCNH5-Ionenkanal, ein Mitglied der Familie der spannungsgesteuerten Kaliumkanäle, abzielen, indem sie entweder die Kanalpore direkt blockieren oder die damit verbundenen Proteine beeinflussen, um den Ionenfluss zu modulieren. Astemizol und Dofetilid sind zwei Wirkstoffe, die KCNH5 direkt hemmen, indem sie den Ionenkanal blockieren, was zu einem verringerten Kaliumionenfluss führt und somit die zelluläre Erregbarkeit beeinflusst. In ähnlicher Weise wirken auch Chinidin und E-4031 auf die Pore des Kanals ein, um den Ionenfluss zu unterbrechen. Chromanol 293B zielt speziell auf KCNH5 ab, indem es den Kanal blockiert und die Wirkung verändert, wodurch die zellulären Reaktionen beeinflusst werden.

Imipramin, Terfenadin und Amiodaron blockieren ebenfalls den KCNH5-Kanal, haben aber möglicherweise unterschiedliche Bindungsstellen oder Wirkmechanismen. Clofilium wirkt auf ähnliche Weise, indem es den Ionenkanal direkt hemmt. Cisaprid beeinflusst die zelluläre Erregbarkeit, indem es den Kalium-Ionentransport durch die Blockade von KCNH5 moduliert. Anandamid ist ein interessanter Fall: Es hemmt KCNH5 durch Interaktion mit Kanalproteinen, was zeigt, dass auch Kanal-Protein-Interaktionen als Eingriffspunkt dienen können. Diese Inhibitoren decken ein breites Spektrum an Funktionalitäten ab und können in zwei allgemeine Typen eingeteilt werden: solche, die durch direkte Interaktion mit dem Ionenkanal hemmen, und solche, die auf assoziierte Proteine wirken, um KCNH5 indirekt zu hemmen.