JAK1 Aktivatoren
Gängige JAK1 Activators sind unter underem Sorafenib CAS 284461-73-0, Ruxolitinib CAS 941678-49-5, Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8, Baricitinib CAS 1187594-09-7 und Fludarabine CAS 21679-14-1.
JAK1 oder Janus-Kinase 1 ist ein Mitglied der Janus-Kinase-Familie intrazellulärer Nicht-Rezeptor-Tyrosin-Kinasen. Sie ist ein wichtiger Bestandteil verschiedener Signalwege, insbesondere derjenigen, die durch Zytokinrezeptoren vermittelt werden. Diese Rezeptoren erfahren nach der Ligandenbindung Konformationsänderungen, die die zugehörigen JAKs aktivieren. Nach der Aktivierung phosphoryliert JAK1 Tyrosinreste auf dem Rezeptor und schafft so Andockstellen für nachgeschaltete Signalmoleküle wie die Signalüberträger und Aktivatoren der Transkription (STATs). Anschließend werden STAT-Proteine an den aktivierten Rezeptorkomplex angeworben, wo sie von JAK1 phosphoryliert werden. Nach der Phosphorylierung dimerisieren die STATs, wandern in den Zellkern und regulieren die Transkription von Zielgenen, die an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt sind, darunter Zellproliferation, Differenzierung und Immunreaktionen.
Die Aktivierung von JAK1 erfolgt in der Regel als Reaktion auf extrazelluläre Stimuli wie Zytokine, Wachstumsfaktoren und Hormone, die an ihre jeweiligen Rezeptoren auf der Zelloberfläche binden. Nach der Ligandenbindung wird das rezeptorassoziierte JAK1 in die Nähe des Rezeptors gebracht, was zu einer Trans-Phosphorylierung und Aktivierung der JAK1-Kinase-Aktivität führt. Dies führt zur Ausbreitung nachgeschalteter Signalkaskaden durch Phosphorylierung zytoplasmatischer Substrate, wie z. B. STAT-Proteine. Darüber hinaus kann aktiviertes JAK1 auch andere Signalmoleküle phosphorylieren und aktivieren, darunter die Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K) und die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK), was zur Komplexität und Vielseitigkeit der zellulären Reaktionen beiträgt, die durch JAK1-abhängige Signalwege vermittelt werden. Insgesamt wird die Aktivierung von JAK1 streng reguliert und dient als entscheidender Schritt bei der Umwandlung extrazellulärer Signale in intrazelluläre Reaktionen, die für verschiedene physiologische Prozesse wesentlich sind.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib aktiviert JAK1 indirekt, indem es mehrere Rezeptor-Tyrosinkinasen hemmt, darunter VEGFR, PDGFR und RAF, was zur Aktivierung von JAK1 führt. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib aktiviert JAK1 direkt durch Bindung an seine ATP-Bindungsstelle, was zu Konformationsänderungen führt, die seine Kinaseaktivität erhöhen. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
Tyrphostin B42 (AG-490) aktiviert JAK1 indirekt, indem es die Aktivität der vorgeschalteten Kinase JAK2 hemmt, was zu einer verstärkten Aktivierung von JAK1 führt. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Baricitinib aktiviert JAK1, indem es an die ATP-bindende Tasche von JAK1 bindet und dessen Phosphorylierung und anschließende Aktivierung fördert. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
Fludarabin aktiviert JAK1 indirekt, indem es die Adenosindesaminase hemmt, was zu einer Anhäufung von Adenosin führt, das die JAK1-Signalübertragung aktiviert. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Curcumin aktiviert JAK1 indirekt durch Hemmung von NF-κB, einem negativen Regulator von JAK1, was zu einer verstärkten JAK1-Aktivierung führt. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Piceatannol aktiviert JAK1, indem es direkt an seine SH2-Domäne bindet und so seine Dimerisierung und anschließende Aktivierung fördert. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
Betulinsäure aktiviert JAK1 indirekt, indem sie den proteasomalen Abbau von JAK1 hemmt, was zu dessen Akkumulation und Aktivierung führt. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG aktiviert JAK1 indirekt durch die Hemmung von Protein-Tyrosin-Phosphatasen, die JAK1 dephosphorylieren und inaktivieren, was zu seiner Aktivierung führt. | ||||||