INSL3 Inhibitoren

Gängige INSL3 Inhibitors sind unter underem MDV3100 CAS 915087-33-1, Spironolactone CAS 52-01-7, Flutamide CAS 13311-84-7, Ketoconazole CAS 65277-42-1 und Letrozole CAS 112809-51-5.

Als INSL3-Inhibitoren eingestufte Chemikalien wirken auf verschiedene Wege, die die Expression oder Funktion von INSL3 beeinflussen können. INSL3 (Insulin-ähnliches Peptid 3) ist ein Hormon, das hauptsächlich in den Keimdrüsen produziert wird und eine Rolle beim Hodenabstieg während der fötalen Entwicklung sowie bei der Funktion der erwachsenen Leydigzellen spielt. Angesichts der regulierenden Rolle von Androgenen bei der INSL3-Expression können Androgenrezeptormodulatoren und -antagonisten wie BMS-564929, LGD-4033, Enzalutamid und Flutamid den INSL3-Spiegel indirekt beeinflussen, indem sie die Aktivität der Androgenrezeptoren modulieren, was sich wiederum auf die nachgeschalteten Signalwege auswirkt, die die INSL3-Genexpression steuern.

Präparate wie Spironolacton und Ketoconazol, die antiandrogene Eigenschaften haben, wirken, indem sie das hormonelle Gleichgewicht stören und so indirekt auf INSL3 einwirken. Aromatasehemmer wie Letrozol, Anastrozol und Exemestan wirken durch eine Senkung der Östrogensynthese, die nachweislich das hormonelle Milieu beeinflusst, das die INSL3-Expression reguliert. In ähnlicher Weise können Wirkstoffe wie Abirateronacetat, die steroidogene Enzyme (CYP17A1) hemmen, zu einer verringerten Androgenproduktion führen, was sich auf die INSL3-Expression auswirkt. Schließlich können 5α-Reduktasehemmer wie Finasterid und Dutasterid den INSL3-Spiegel beeinflussen, indem sie die Produktion von Dihydrotestosteron, einem starken Androgen, das an der Regulierung von INSL3 beteiligt ist, verringern. Diese Chemikalien üben ihren Einfluss aus, indem sie die Synthese, Verfügbarkeit oder Aktivität von Hormonen modulieren, die die Expression oder Funktion von INSL3 steuern, und dienen somit als indirekte Inhibitoren dieses Proteins.