IEX-1L Inhibitoren

Gängige IEX-1L Inhibitors sind unter underem SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 und U-0126 CAS 109511-58-2.

Chemische Hemmstoffe von IEX-1L greifen in verschiedene Signalwege ein, die zur Regulierung dieses Proteins beitragen. SB-203580 wirkt auf die p38-MAP-Kinase, ein wichtiges Enzym in dem Signalweg, der die Transkriptionsfaktoren für die IEX-1L-Expression aktiviert. Wenn SB-203580 die p38-MAP-Kinase hemmt, wird die Aktivierung dieser Transkriptionsfaktoren verringert, was zu einer geringeren Expression von IEX-1L führt. In ähnlicher Weise unterdrückt SP600125 die Aktivität von IEX-1L durch Hemmung der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), einer weiteren Kinase, die an stressbedingten Signalwegen beteiligt ist, die IEX-1L beeinflussen. LY294002 und Wortmannin hemmen beide die Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K), ein Molekül, das eine wichtige Rolle im PI3K/Akt-Signalweg spielt, von dem bekannt ist, dass er IEX-1L reguliert. Die Hemmung von PI3K durch diese Chemikalien führt zu einer verringerten Aktivität nachgeschalteter Signalkomponenten, die normalerweise die IEX-1L-Aktivität erhöhen würden.

PD98059 und U0126 sind beides selektive Inhibitoren der mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MEK), die den extrazellulären signalregulierten Kinasen (ERK), die an der Regulierung von IEX-1L beteiligt sind, vorgeschaltet ist. Durch die Hemmung von MEK reduzieren diese Chemikalien die Aktivierung von ERK, was wiederum die funktionelle Aktivität von IEX-1L vermindert. Rapamycin wiederum hemmt die mTOR-Kinase (mammalian target of rapamycin), eine weitere Schlüsselkinase im PI3K/Akt-Signalweg, was zu einer verminderten Regulierung von IEX-1L führt. PP2 zielt auf Kinasen der Src-Familie ab, die Teil mehrerer Signalwege sind, die sich mit der IEX-1L-Regulierung überschneiden. Die Wirkung von PP2 führt zu einer Verringerung der IEX-1L-Aktivität. Stattic beeinflusst durch die Hemmung von STAT3 das Transkriptionsniveau von IEX-1L, während NSC 23766 Rac1 hemmt, eine GTPase, die die IEX-1L regulierenden Signalwege beeinflusst, was zu einer Verringerung der Signalwirkung führt. Triptolid und BAY 11-7082 schließlich wirken beide auf NF-κB, einen Transkriptionsfaktor, der an der Regulierung von IEX-1L beteiligt ist. Die Hemmung von NF-κB durch diese Chemikalien führt zu einer Abnahme der funktionellen Aktivität von IEX-1L.