ICE-LAP6 Inhibitoren

Gängige ICE-LAP6 Inhibitors sind unter underem Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2, VX-765 CAS 273404-37-8, Caspase-1 Inhibitor II CAS 178603-78-6, Emricasan CAS 254750-02-2 und MCC950 sodium salt CAS 256373-96-3.

Chemische Inhibitoren von ICE-LAP6 wirken über verschiedene Mechanismen, um die Aktivität dieses Proteins zu hemmen. Z-VAD-FMK fungiert als Pan-Caspase-Inhibitor, der auf ein breites Spektrum von Caspasen, einschließlich ICE-LAP6, abzielt und dessen Caspase-Aktivität hemmt. Dadurch wird der kritische Prozess der Apoptose blockiert, bei dem ICE-LAP6 eine Schlüsselrolle spielt. In ähnlicher Weise ist VX-765, das auch als Belnacasan bekannt ist, ein selektiver Caspase-1-Inhibitor, der die enzymatische Aktivität von ICE-LAP6 direkt hemmt. Durch Bindung an das aktive Zentrum des Proteins kann VX-765 dessen Beteiligung an der Auslösung von Entzündungsreaktionen einschränken. Pralnacasan, ein weiterer irreversibler Caspase-1-Inhibitor, bindet an ICE-LAP6 und verhindert dessen Proteaseaktivität, eine wichtige Funktion des Proteins bei der Modulation von Apoptose und Entzündung.

Das Peptidaldehyd Ac-YVAD-CMK zielt auf ICE-LAP6 ab, indem es an dessen aktives Zentrum bindet und seine enzymatische Wirkung behindert, die für die Funktion des Proteins bei der Apoptose wesentlich ist. Emricasan, ein potenter Pan-Caspase-Inhibitor, hemmt ICE-LAP6 auf ähnliche Weise, indem es die proteolytische Spaltung von Substraten verhindert, die für Apoptose und Entzündung notwendig sind. Indirekte Inhibitoren wie Mcc950 zielen auf Komponenten ab, die ICE-LAP6 vorgeschaltet sind, wie das NLRP3-Inflammasom, und verringern die Aktivität des Proteins, indem sie den Aufbau und die Aktivierung des Inflammasoms verhindern. Parthenolid hemmt NF-kB und beeinflusst damit indirekt die entzündlichen Funktionen von ICE-LAP6. In einem anderen Ansatz wirken Infliximab und Anakinra stromaufwärts, indem sie die TNF-alpha- bzw. IL-1-Signalwege blockieren, an denen ICE-LAP6 beteiligt ist, und so die Rolle des Proteins bei der Förderung von Entzündungen verringern.