HSP 90 Aktivatoren

Gängige HSP 90 Activators sind unter underem Radicicol CAS 12772-57-5, 17-AAG CAS 75747-14-7, Novobiocin CAS 303-81-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Withaferin A CAS 5119-48-2.

Die Klasse der Chemikalien, die als HSP90-Aktivatoren bezeichnet werden, umfasst Verbindungen, die die Aktivität von HSP90 indirekt modulieren können, indem sie seine ATPase-Funktion beeinträchtigen, an seine N-terminale Domäne oder ATP-Bindungstasche binden und den Abbau von Client-Proteinen fördern. Diese Aktivatoren, wie z. B. Geldanamycin, Radicicol und ihre Derivate, beeinträchtigen die Chaperonfunktion von HSP90, was zur Destabilisierung und zum Abbau von Kundenproteinen führt, die für ihre ordnungsgemäße Faltung und Funktion auf HSP90 angewiesen sind. Andere Verbindungen wie Novobiocin, EGCG und Curcumin können die HSP90-Aktivität indirekt modulieren, indem sie die ATPase-Funktion beeinträchtigen und die Stabilität von Kundenproteinen beeinflussen.

Indem sie auf HSP90 abzielen, haben diese Chemikalien das Potenzial, wichtige zelluläre Prozesse zu stören, die von der HSP90-vermittelten Proteinfaltung und -stabilisierung abhängen. HSP90 ist an der Reifung und Stabilität verschiedener Kundenproteine beteiligt, darunter Kinasen, Transkriptionsfaktoren und Steroidhormonrezeptoren. Seine Hemmung kann zum Abbau dieser Kundenproteine führen und dadurch Signalwege beeinflussen, die mit Zellwachstum, Überleben und Stressreaktion zu tun haben.