Date published: 2026-1-13

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HIV-1 Integrase Inhibitoren

Gängige HIV-1 Integrase Inhibitors sind unter underem Arctigenin CAS 7770-78-7, Caffeic acid phenethyl ester CAS 104594-70-9, Raltegravir CAS 518048-05-0, Raltegravir Potassium Salt CAS 871038-72-1 und Chicoric Acid CAS 6537-80-0.

HIV-1-Integrase-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die auf die enzymatische Aktivität des Integraseenzyms des humanen Immundefizienzvirus Typ 1 (HIV-1) abzielt. Integrase ist ein entscheidendes virales Enzym, das in den frühen Phasen des HIV-1-Replikationszyklus für die Insertion der viralen DNA in das Genom der Wirtszelle verantwortlich ist. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Aktivität des Integraseenzyms gezielt blockieren und so die Integration des viralen genetischen Materials in die DNA der Wirtszelle verhindern. Dadurch wird der virale Replikationsprozess unterbrochen und die Bildung neuer Viruspartikel gehemmt. HIV-1-Integrase-Inhibitoren weisen in der Regel ein hohes Maß an Selektivität und Spezifität für das Integraseenzym auf, wodurch Nebenwirkungen auf andere Zielstrukturen minimiert und das Risiko von Störungen anderer zellulärer Prozesse verringert werden. Diese Inhibitoren weisen unterschiedliche chemische Strukturen auf und können je nach Aufbau und Wirkmechanismus in verschiedene Generationen eingeteilt werden.

Aufgrund ihres besonderen Wirkmechanismus spielen HIV-1-Integrase-Inhibitoren eine wichtige Rolle in antiretroviralen Therapieschemata, die darauf abzielen, das Fortschreiten der HIV-1-Infektion zu kontrollieren. Ihre Bedeutung geht jedoch über den Bereich der Therapie hinaus, da diese Inhibitoren wesentliche Hilfsmittel bei der Entschlüsselung der Feinheiten der viralen Replikation und Integration sind. Das Verständnis der molekularen Wechselwirkungen zwischen diesen Inhibitoren und dem Integraseenzym hat wertvolle Erkenntnisse für die weitere Arzneimittelentwicklung und Anwendungen im Bereich der Virologie geliefert.

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His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp

172546-75-7sc-364506
5 mg
$216.00
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His-Cys-Lys-Phe-Trp-Trp weist faszinierende Eigenschaften als HIV-1-Integrase auf, die sich durch die Fähigkeit auszeichnen, die Integration viraler DNA in Wirtsgenome zu erleichtern. Die einzigartige Sequenz dieses Peptids ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit dem Integrase-Enzym, wodurch seine katalytische Effizienz erhöht wird. Das Vorhandensein von aromatischen Resten trägt zu hydrophoben Wechselwirkungen bei und stabilisiert den Enzym-Substrat-Komplex. Darüber hinaus kann seine strukturelle Konformation die Kinetik des Integrationsprozesses beeinflussen und sich auf den gesamten viralen Lebenszyklus auswirken.

MK-2048

869901-69-9sc-364535
sc-364535A
5 mg
10 mg
$405.00
$555.00
(0)

MK-2048 wirkt als HIV-1-Integrase, indem es selektiv an das Integrase-Enzym bindet und so die Integration der viralen DNA in die Wirtszellen unterbricht. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale fördern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und erhöhen die Bindungsaffinität. Die Konformationsflexibilität der Verbindung ermöglicht eine Anpassung an verschiedene Enzymzustände, wodurch die Reaktionskinetik verändert werden kann. Darüber hinaus erleichtern seine hydrophilen und hydrophoben Regionen kritische molekulare Wechselwirkungen, die die Gesamtdynamik des Integrationsmechanismus beeinflussen.

Epiequisetin

255377-45-8sc-391529
1 mg
$315.00
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Epiequisetin wirkt als HIV-1-Integrase, indem es präzise molekulare Wechselwirkungen eingeht, die den Enzym-Substrat-Komplex stabilisieren. Sein einzigartiges Bindungsprofil ist durch eine Kombination aus Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophoben Wechselwirkungen gekennzeichnet, die die Aktivität des Enzyms modulieren. Der Wirkstoff besitzt eine ausgeprägte Fähigkeit, die Konformationslandschaft der Integrase zu verändern, was sich auf die Effizienz der viralen DNA-Integration auswirkt. Darüber hinaus beeinflussen ihre spezifischen sterischen Eigenschaften den Reaktionsweg, was sich möglicherweise auf die Gesamtkinetik des Integrationsprozesses auswirkt.

Funalenone

259728-61-5sc-364493
sc-364493A
250 µg
1 mg
$60.00
$225.00
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Funalenon wirkt als HIV-1-Integrase durch seine ausgeprägte Fähigkeit, kovalente Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung weist eine einzigartige elektronische Konfiguration auf, die ihre Reaktivität steigert und die Bildung stabiler Zwischenprodukte während des Integrationsprozesses erleichtert. Ihre strukturellen Merkmale ermöglichen eine selektive Bindung, die die Konformationsdynamik des Enzyms modulieren kann, was letztlich die Integrationseffizienz und die Reaktionskinetik beeinflusst.

BMS-707035

729607-74-3sc-364442
sc-364442A
5 mg
200 mg
$250.00
$3749.00
(0)

BMS-707035 wirkt als HIV-1-Integrase, indem es spezifische nicht-kovalente Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms eingeht, insbesondere durch Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Kontakte. Seine einzigartige Stereochemie begünstigt eine günstige Ausrichtung für die Bindung, wodurch seine Affinität für die Integrase erhöht wird. Diese Verbindung beeinflusst auch die allosterischen Stellen des Enzyms, wodurch sich seine Konformationszustände ändern und der gesamte katalytische Mechanismus und die Effizienz der Integrationsreaktion beeinflusst werden können.