Histamin-H3-Rezeptor-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Chemikalien, die die Aktivität des Histamin-H3-Rezeptors modulieren, einem präsynaptischen Autorezeptor, der sich hauptsächlich im Gehirn befindet. Dieser Rezeptor spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Synthese und Freisetzung von Histamin, einem Neurotransmitter, der an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt ist, darunter die Schlaf-Wach-Regulation, kognitive Funktionen und die Appetitkontrolle. Inhibitoren des Histamin-H3-Rezeptors, wie Ciproxifan, Thioperamid und Pitolisant, wirken hauptsächlich als Antagonisten oder inverse Agonisten. Diese Verbindungen weisen eine hohe Affinität und Selektivität für den H3-Rezeptor auf, was sie zu wertvollen Werkzeugen in der neurologischen Forschung und zu Wirkstoffen bei Erkrankungen wie Narkolepsie, ADHS und kognitiven Beeinträchtigungen macht.
Der Wirkmechanismus dieser Inhibitoren variiert, beinhaltet aber im Allgemeinen die Blockade oder den inversen Agonismus des Rezeptors. Antagonisten wie Ciproxifan und GSK189254 konkurrieren mit Histamin um die Bindung an den H3-Rezeptor und behindern so die normale hemmende Funktion des Rezeptors auf die Neurotransmitterfreisetzung. Diese Wirkung führt zu einer erhöhten Freisetzung von Histamin und anderen Neurotransmittern wie Acetylcholin, was die kognitiven Funktionen und die Wachheit verbessern kann. Andererseits blockieren inverse Agonisten wie Thioperamid und Pitolisant nicht nur den Rezeptor, sondern induzieren auch einen der natürlichen Aktivität des Rezeptors entgegengesetzten Effekt. Dies führt zu einer Verringerung der Histaminfreisetzung aus histaminergen Neuronen, was die Dynamik der Neurotransmitter im zentralen Nervensystem weiter beeinflusst.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Impentamine dihydrobromide | 34973-91-6 | sc-203604 sc-203604A | 10 mg 50 mg | $125.00 $525.00 | ||
Impentamindihydrobromid wirkt als Histamin-H3-Rezeptormodulator, der sich durch eine selektive Bindungsdynamik auszeichnet, die einzigartige allosterische Veränderungen der Rezeptorkonformation bewirkt. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die eine Feinabstimmung der Rezeptoraktivität ermöglichen. Ihr kinetisches Profil zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit bemerkenswertem Einfluss auf nachgeschaltete Signalkaskaden, wodurch die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Plastizität beeinflusst werden. Die strukturellen Eigenschaften der Verbindung tragen zu ihrer Rezeptorselektivität und funktionellen Modulation bei. | ||||||
Lorcainide HCl | 58934-46-6 | sc-391023 sc-391023A | 5 mg 25 mg | $94.00 $255.00 | ||
Lorcainid HCl wirkt als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, typische Rezeptor-Ligand-Interaktionen zu unterbrechen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Affinität für den Rezeptor auf, was zu Konformationsverschiebungen führt, die die Signalwege verändern. Ihr Interaktionsprofil umfasst spezifische ionische und van-der-Waals-Kräfte, die ihre Bindungswirksamkeit verstärken. Die Kinetik von Lorcainid HCl zeigt eine verzögerte, aber anhaltende Wirkung auf die Rezeptoraktivität, die die nachgeschalteten zellulären Reaktionen und die Neurotransmitterdynamik beeinflusst. | ||||||
Clobenpropit (hydrobromide) | 145231-35-2 | sc-205258 sc-205258A | 1 mg 10 mg | $36.00 $288.00 | ||
Clobenpropithydrobromid ist ein Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine selektive Bindung auszeichnet, die eine bemerkenswerte allosterische Modulation bewirkt. Diese Verbindung geht komplizierte Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein, die eine Feinabstimmung der Rezeptorkonformation und der Signalkaskaden bewirken. Seine Reaktionskinetik deutet auf einen raschen Wirkungseintritt hin, mit ausgeprägtem Einfluss auf die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Plastizität, was seine Rolle bei neurophysiologischen Prozessen unterstreicht. | ||||||
GT 2016 | 152241-24-2 | sc-362740 sc-362740A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
GT 2016 wirkt als Histamin-H3-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, Rezeptorkonformationen durch spezifische elektrostatische Wechselwirkungen zu stabilisieren. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Affinität für die orthosterische Stelle des Rezeptors auf und beeinflusst die nachgeschalteten Signalwege. Sein kinetisches Profil zeigt einen graduellen Bindungsmechanismus, der eine anhaltende Rezeptorbindung ermöglicht, die die neuronale Erregbarkeit und die Dynamik der synaptischen Übertragung beeinflussen kann. | ||||||
JNJ 10181457 dihydrochloride | 544707-19-9 | sc-361216 sc-361216A | 10 mg 50 mg | $169.00 $793.00 | ||
JNJ 10181457 dihydrochloride fungiert als Histamin-H3-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine selektive Bindung an allosterische Stellen auszeichnet, die die Rezeptoraktivität modulieren. Diese Verbindung weist eine einzigartige Interaktionsdynamik auf und fördert Konformationsänderungen, die die Rezeptorsignalisierung verstärken. Seine Reaktionskinetik weist auf eine schnelle Assoziationsphase hin, gefolgt von einer langsameren Dissoziation, was auf eine verlängerte Rezeptorbesetzung hindeutet. Darüber hinaus erleichtern seine Löslichkeitseigenschaften eine effektive Interaktion mit biologischen Membranen. | ||||||
Conessine | 546-06-5 | sc-203554 | 50 mg | $125.00 | 1 | |
Conessine wirkt als Antagonist des Histamin-H3-Rezeptors. Es kommt in der Rinde der Holarrhena antidysenterica vor und ist für seine antihistaminischen Eigenschaften bekannt. | ||||||
3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl di(p-fluorophenyl)methyl ether hydrochloride | 182069-10-9 | sc-298704 | 10 mg | $145.00 | 1 | |
3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl-di(p-fluorphenyl)methylether-Hydrochlorid wirkt als Histamin-H3-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen einzugehen. Diese Verbindung weist ein einzigartiges Profil der Rezeptordesensibilisierung auf, das die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Ihre strukturelle Steifigkeit trägt zu einer erhöhten Bindungsaffinität bei, während ihre physikochemischen Eigenschaften eine effektive Membrandurchlässigkeit fördern und so dynamische zelluläre Reaktionen erleichtern. | ||||||
2-(2-Methylaminoethyl)pyridine | 5638-76-6 | sc-254040 | 5 g | $101.00 | ||
2-(2-Methylaminoethyl)pyridin fungiert als Ligand des Histamin-H3-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit zur selektiven Rezeptorbindung durch komplizierte elektrostatische Wechselwirkungen aus. Die flexible Molekülstruktur der Verbindung ermöglicht eine Konformationsanpassung, wodurch die Interaktion mit dem aktiven Zentrum des Rezeptors verbessert wird. Darüber hinaus erleichtert seine einzigartige stickstoffhaltige Komponente spezifische ionische Wechselwirkungen, die die Rezeptoraktivität modulieren und intrazelluläre Signalkaskaden beeinflussen können. | ||||||
Betahistine Hydrochloride | 15430-48-5 | sc-210906 | 50 mg | $2290.00 | ||
Betahistinhydrochlorid wirkt als Histamin-H3-Rezeptormodulator und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, nuancierte molekulare Wechselwirkungen einzugehen. Seine strukturellen Merkmale fördern eine dynamische Konformation, die die Bindungsaffinität und -spezifität optimiert. Das Vorhandensein eines Pyridinrings trägt zu seiner elektronenreichen Umgebung bei und ermöglicht effektive Wasserstoffbrückenbindungen und Dipol-Dipol-Wechselwirkungen. Das kinetische Profil dieser Verbindung deutet auf eine schnelle Assoziation und Dissoziation mit dem Rezeptor hin, was die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Imetit ist ein wirksamer und selektiver Histamin-H3-Rezeptoragonist, der in der Forschung häufig eingesetzt wird, um die Rolle des Rezeptors bei der Modulation der Neurotransmission zu verstehen. | ||||||