GRPR Inhibitoren
Gängige GRPR Inhibitors sind unter underem ICI 216,140 CAS 124001-41-8, PD 176252 CAS 204067-01-6, PD 168368 CAS 204066-82-0 und SB 222200 CAS 174635-69-9.
GRPR-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Molekülen, darunter sowohl Peptid- als auch Nicht-Peptid-Verbindungen. Diese Inhibitoren sind in erster Linie darauf ausgelegt, den Gastrin-Releasing-Peptide-Rezeptor (GRPR) zu antagonisieren, einen Rezeptor, der eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung verschiedener physiologischer und pathologischer Prozesse spielt. Die Entwicklung dieser Inhibitoren basiert auf dem Verständnis der Beteiligung des Rezeptors an gastrointestinalen Funktionen und seiner Überexpression bei bestimmten Krebsarten wie Prostata- und Brustkrebs. Peptid-Inhibitoren wie RC-3095 und BIM 26226 ahmen natürliche Liganden (wie Bombesin und Neuromedin B) nach oder modifizieren sie, um GRPR kompetitiv zu hemmen. Diese Verbindungen behalten oft die Kernstruktur der natürlichen Liganden bei, enthalten jedoch Modifikationen, um die Selektivität und Stabilität zu erhöhen. Andererseits stellen Nicht-Peptid-Inhibitoren wie PD 176252 und SB-222200 einen anderen Ansatz dar. Diese Moleküle sind so konzipiert, dass sie in die Bindungsstelle des Rezeptors passen und die Interaktion mit natürlichen Liganden blockieren, ohne deren Struktur nachzuahmen. Nicht-Peptid-Inhibitoren sind in der Regel stabiler und haben eine bessere orale Bioverfügbarkeit als Peptid-Inhibitoren.
Die Wirkungsmechanismen von GRPR-Inhibitoren basieren in erster Linie auf einem kompetitiven Antagonismus, bei dem diese Moleküle die Bindungsstelle auf GRPR besetzen und die natürlichen Liganden daran hindern, die Signalwege des Rezeptors auszulösen. Diese Blockade kann zur Hemmung verschiedener nachgeschalteter Effekte führen, die durch GRPR vermittelt werden, einschließlich der Zellproliferation bei bestimmten Krebsarten. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist von entscheidender Bedeutung, da GRPR strukturelle Ähnlichkeiten mit anderen Rezeptoren in der Bombesin-Rezeptorfamilie aufweist. Eine hohe Selektivität stellt sicher, dass die Inhibitoren spezifisch auf GRPR abzielen, wodurch die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen verringert wird.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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ICI 216,140 | 124001-41-8 | sc-361211 | 1 mg | $369.00 | ||
ICI 216.140, ein potenter GRPR-Antagonist, weist ausgeprägte molekulare Wechselwirkungen auf, die die Rezeptor-Liganden-Bindung stören. Seine Struktur erleichtert die kompetitive Hemmung und verändert die nachgeschalteten Signalkaskaden. Die Verbindung weist eine einzigartige Reaktionskinetik auf, die durch eine schnelle Dissoziationsrate vom Rezeptor gekennzeichnet ist, was die zellulären Reaktionen beeinflusst. Darüber hinaus verbessert ihre lipophile Natur die Membrandurchlässigkeit, was eine wirksame Modulation der Rezeptoraktivität und der nachfolgenden physiologischen Effekte ermöglicht. | ||||||
PD 176252 | 204067-01-6 | sc-204171A sc-204171 | 1 mg 5 mg | $100.00 $295.00 | ||
PD 176252 ist ein selektiver GRPR-Antagonist, der eine einzigartige Bindungsdynamik aufweist, die durch eine hohe Affinität für den Gastrin-releasing Peptidrezeptor gekennzeichnet ist. Seine molekulare Architektur fördert spezifische Konformationsänderungen nach der Bindung, die zu veränderten Rezeptoraktivierungswegen führen. Die Stabilität der Verbindung in verschiedenen Umgebungen verbessert ihr Interaktionsprofil, während ihre hydrophoben Eigenschaften die effektive Integration in Lipidmembranen erleichtern, was sich auf die Rezeptormodulation und die zelluläre Signalübertragung auswirkt. | ||||||
PD 168368 | 204066-82-0 | sc-204166 sc-204166A | 1 mg 10 mg | $152.00 $318.00 | 3 | |
Ein potenter, nicht-peptidischer Antagonist; bekannt für seine hohe Selektivität für GRPR. | ||||||
SB 222200 | 174635-69-9 | sc-224282 sc-224282A | 10 mg 50 mg | $205.00 $800.00 | 1 | |
Nicht-peptidischer, aktiver Antagonist; hemmt selektiv GRPR. | ||||||